Глицин и Протамина сульфат

• стрессовые ситуации - психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях (в т.ч. экзамены, конфликтные ситуации);
• сниженная умственная работоспособность;
• девиантные формы поведения детей и подростков;
• функциональные и органические заболевания нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональной нестабильностью, снижением умственной работоспособности и
  нарушением сна (синдром вегетативной дистонии, неврозы, неврозоподобные состояния, последствия нейроинфекций и черепно-мозговых травм, перинатальные и другие формы энцефалопатии (в т.ч. алкогольного генеза));
• инфаркт мозга;
• в наркологии - в качестве лекарственного средства, повышающего умственную работоспособность и уменьшающего психоэмоциональное напряжение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, органических поражениях центральной и периферической нервной системы.

Кровотечения, вызванные передозировкой гепарина; перед операцией на фоне гепариновой терапии; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением; гипергепаринемия.

Применяют подъязычно или трансбуккально.

При психоэмоциональном напряжении, снижении памяти, внимания, умственной работоспособности, задержке умственного развития, при девиантных формах поведения назначают по 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14-30 дней.

При функциональных и органических поражениях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет назначают по 50 мг на прием 2-3 раза/сут в течение 7-14 дней, в дальнейшем по 50 мг 1 раз/сут 7-10 дней. Суточная доза - 100-150 мг, курсовая - 2000-2600 мг. Детям старше 3 лет и взрослым назначают по 100 мг 2-3 раза/сут, курс лечения 7-14 дней. Курс лечения можно увеличить до 30 дней, при необходимости курс повторяют через 30 дней.

При нарушениях сна назначают за 20 мин до сна или непосредственно перед сном по 50-100 мг (в зависимости от возраста).

При ишемическом мозговом инсульте: в течение первых 3-6 ч от развития инсульта назначают 1000 мг, далее в течение 1-5 суток по 1000 мг/сут, затем в течение последующих 30 суток 50-100 мг 3 раза/сут.

В наркологии применяют в качестве средства, повышающего умственную работоспособность и уменьшающего психоэмоциональное напряжение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, органических поражениях центральной и периферической нервной системы по 100 мг 2-3 раз/сут в течение 14-30 дней. При необходимости курсы повторяют 4-6 раз в год.

Устанавливают индивидуально. Вводят в/в струйно, медленно или капельно, под наблюдением врача и под контролем лабораторных показателей свертываемости крови (особенно частичного времени генерации тромбоцитов (АРТТ) либо времени генерации свертываемости (ACT), для доведения до нормального, физиологического уровня способности к коагуляции).

• повышенная чувствительность к глицину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к протамина сульфату; идиопатическая или врожденная гипергепаринемия, выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников; прием пациентами инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат; наличие в сыворотке крови антител против протамина, аллергические реакции на рыбу в анамнезе; детский возраст.

С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью.

Возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД, брадикардия, легочная и системная артериальная гипертензия, некардиогенный отек легких. При быстром введении редко - падение АД, тахикардия, острая сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, зуд, реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (в т.ч. со смертельным исходом).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - боль в спине.

Общие реакции: редко - ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.

Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Антагонист гепарина, образует с гепарином стабильные комплексы, при этом устраняет способность гепарина тормозить свертываемость крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Действие наступает мгновенно ("на игле"). При передозировке может снижать свертываемость крови, т.к. сам проявляет антикоагулянтную активность. Длительность эффекта - 2 ч.

Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.

После в/в введения образуется комплекс протамин-гепарин, который, по-видимому, разрушается в жировой ткани с высвобождением гепарина.

Выводится из организма в основном почками и, в меньшей степени, через печень с желчью.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного количества данных.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У детей применение возможно в соответствующих лекарственных формах.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

У пациентов со склонностью к артериальной гипотензии Глицин принимается в меньших дозах и под контролем артериального давления, при его снижении ниже привычного уровня прием прекращается.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Необходимо соблюдать осторожность при использовании протамина сульфата у пациентов с высоким риском аллергических реакций на протамин, поскольку существует риск развития анафилактического шока. Факторами риска развития подобных реакций является аллергия на рыбу, вазэктомия, применение препарата у пациентов, принимавших протамин-цинк инсулин для лечения сахарного диабета или инактивации гепарина.

Слишком быстрое введение протамина сульфата может вызвать тяжелую гипотензию и анафилактоидные реакции. Следует строго соблюдать рекомендованный режим введения протамина сульфата. Должны быть доступны средства для реанимации и лечения шока. Пациенты, проходящие длительные процедуры с повторными дозами протамина, должны подвергаться тщательному контролю параметров свертывания крови.

В редких случаях у пациентов с идиопатической и врожденной гипергепаринемией при введении протамина сульфата может наблюдаться парадоксальный эффект - усиление кровоточивости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Уменьшает токсическое действие противосудорожных и антипсихотических средств, антидепрессантов.

При сочетании со снотворными средствами, транквилизаторами и нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС.

Протамина сульфат - антагонист низкомолекулярных гепаринов.

При одновременном применении с протамина сульфатом возможно повышение интенсивности и длительности действия недеполяризующих миорелаксантов.

Протамина сульфат фармацевтически несовместим с производными препаратами из пенициллиновой и цефалоспориновой групп.

Протамина сульфат несовместим с амидотризоевой и йоксагловой кислотой, а также с их производными, которые используются в диагностике.

Данные о передозировке отсутствуют.