Глутамевит и Икатибант

Назначают в качестве лечебно-профилактического средства при:

• повышенных физических нагрузках;
• в восстановительный период после повышенных физических нагрузок;
• для ускорения процессов адаптации к экстремальным факторам внешней среды.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

• период беременности;
• детский возраст;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Возможны аллергические реакции (зуд, кожные высыпания), которые исчезают после отмены препарата; диспепсические расстройства.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами витаминов, минералов и микроэлементов, входящих в его состав. Дозы витаминов и ионов металлов соответствуют потребности в них взрослого человека в условиях повышенных физических и нервно-эмоциональных нагрузок.

Глутаминовая кислота играет важную роль в процессах метаболизма мышечной и нервной систем. Она стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление кислорода в тканях, оказывает благоприятное влияние при гипоксии, участвует в энергетическом обеспечении функций головного мозга и стимулирует мышечную активность. При повышенных физических нагрузках (в том числе у спортсменов в период интенсивных тренировок, во время соревнований, а также в восстановительный период) способствует снижению уровня молочной кислоты и других недоокисленных продуктов обмена, повышает активность ряда ферментов, стимулирует мышечную активность и благоприятно влияет на деятельность ЦНС.

Ионы металлов входят в состав многих белков, активируют ряд ферментных систем, в том числе образование гемоглобина.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.