Глутаминовая кислота и Топрал

Состояния, сопровождающиеся дефицитом глутаминовой кислоты.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения - 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. В/м - 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.

Максимальная суточная доза при в/м введении взрослым составляет 1.6 г.

Возможно: рвота, жидкий стул, возбуждение ЦНС, аллергические реакции, абдоминальные боли, тошнота, повышенная возбудимость.

При длительном применении: снижение содержания гемоглобина, лейкопения, раздражение слизистой оболочки полости рта, трещины на губах.

Со стороны ЦНС: заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), брадикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Средство, улучшающее мозговой метаболизм. Заменимая аминокислота, играет роль медиатора с высокой метаболической активностью в головном мозге, стимулирует окислительно-восстановительные процессы в головном мозге, обмен белков. Нормализует обмен веществ, изменяя функциональное состояние нервной и эндокринной систем. Стимулирует передачу возбуждения в синапсах ЦНС, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость организма к гипоксии.

Является одним из компонентов миофибрилл, участвует в синтезе других аминокислот, ацетилхолина, АТФ, мочевины, способствует переносу и поддержанию необходимой концентрации ионов калия в мозге, служит связующим звеном между обменом углеводов и нуклеиновых кислот, нормализует содержание показателей гликолиза в крови и тканях. Оказывает гепатопротекторное действие, угнетает секреторную функцию желудка.

После приема внутрь в дозе 400 мг C_max сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг - через 25 мин, при повторном введении той же дозы - через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь - 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.

C_ss в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма.

Подвергается незначительному метаболизму.

T_1/2 - 3-5 ч, общий клиренс - 390 мл/мин, почечный клиренс - 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% - в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.

Противопоказано к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

В период лечения необходимо проводить общие клинические анализы мочи и крови.

При возникновении побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы.

Глутаминовую кислоту применяют также для снятия нейротоксических явлений, связанных с приемом других препаратов.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сультоприда пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами - возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.