ГлюкаГен 1 мг ГипоКит и Саномил-Сановель

• тромбоз и тромбоэмболия (профилактика артериальных и венозных тромбов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца);
• профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии).

Применяют в/в, в/м, п/к. Для купирования гипогликемических состояний взрослым и детям с массой тела 20-25 кг вводят 1 мг; детям с меньшей массой тела - 500 мкг или дозу из расчета 20-30 мкг/кг.

При применении с целью диагностики, в зависимости от вида исследования, доза варьирует от 500 мкг до 2 мг.

Внутрь, натощак или за 1 ч до еды, запивая небольшим количеством воды или молока.

Для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений в качестве монотерапии - по 75 мг 3-6 раз/сут; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг; в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой - 75 мг 3 раза/сут.

Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в 1 день по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем - по 100 мг, кратность приема - 4 раза/сут (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза/сут в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).

При коронарной недостаточности - по 25-50 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза/сут, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг.

• острый инфаркт миокарда;
• распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• нестабильная стенокардия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (склонность к кровотечениям)
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• почечная недостаточность
• печеночная недостаточность;
• детский возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, транзиторное повышение АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, повышенная кровоточивость.

Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности в ухе, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции.

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.

Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).

В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина).

Является антагонистом эндогенного агреганта аденозиндифосфата (АДФ), ингибирует фосфодиэстеразу, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и другие, увеличивает синтез простациклина Pgh эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме 0.1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Биодоступность составляет 37-66%. После приема внутрь C_max дипиридамола в плазме достигается в течение 40-60 мин. Связывается с белками плазмы на 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. T_1/2 - 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе - около 10 ч. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию). Возможна кумуляция (преимущественно у больных с нарушенной функцией печени).

Дипиридамол может использоваться при беременности, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода, что особенно следует учитывать в I триместр беременности.

Дипиридамол проникает в материнское молоко, в связи с чем дипиридамол не может использоваться в период лактации.

С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому.

Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии.

У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная тахикардия и артериальная гипертензия при введении глюкагона.

Для уменьшения диспептических явлений принимают с молоком.

При лечении следует избегать употребления кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.

При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

Усиливается антиагрегантное действие при приеме непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты.

Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие. Ослабляет действие ингибиторов холинэстеразы.

Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики повышают риск развития геморрагических осложнений.

При передозировке наблюдаются головная боль, желудочно-кишечные расстройства, снижение АД. При снижении АД при необходимости рекомендуется недолгосрочный прием вазопрессорных препаратов. У пациентов с ишемическими заболеваниями сердца коронарная вазодилатация может привести к возникновению болей за грудиной. Загрудинные боли и бронхоспазм устраняются путем немедленного в/в введения аминофиллина и нитроглицерина.

При передозировке проводится общее симптоматическое лечение.