Глюкобай и Толзитол

Лечение сахарного диабета 2 типа в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин).

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями.

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Назначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника); почечная недостаточность тяжелой степени (КК <25 мл/мин); беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к акарбозе.

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки.

Аллергические реакции: сыпь, эритема, экзантема, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника; преходящее повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ), желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Биодоступность составляет 1-2%. Метаболизируется в ЖКТ, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов.

Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема внутрь наблюдается 2 пика C_max акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52.2±15.7 мкг/л и 586.3±282.7 мкг/л и наблюдаются через 1.1±0.3 ч и 20.7±5.2 ч соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (КК< 25 мл/мин) C_max увеличивается в 5 раз, у пациентов пожилого возраста - в 1.5 раза. V_d составляет 0.32 л/кг. T_1/2 акарбозы в фазе распределения - 3.7±2.7 ч, в фазе выведения - 9.6±4.4 ч, соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1.7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - почками.

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т_1/2 после в/в введения - около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.

Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу.

В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом.

При длительном (более 6 мес) применении акарбозы возможно бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, поэтому рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови.

При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении акарбозы и вальпроевой кислоты имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении акарбозы с дигоксином уменьшается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении с инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливается гипогликемическое действие.

При одновременном применении с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.

При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении с углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.

Препараты, способные вызывать гипергликемию, такие как тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы.

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.