Глюкобай и Омитокс

Лечение сахарного диабета 2 типа в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин).

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.

Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают в дозе 10-20 мг/сут.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника); почечная недостаточность тяжелой степени (КК <25 мл/мин); беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к акарбозе.

• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки.

Аллергические реакции: сыпь, эритема, экзантема, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника; преходящее повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ), желтуха, гепатит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови; у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями или предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, нарушение зрения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (возникают в результате ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный обратимый характер).

Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер.

Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент H⁺ -K⁺ -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омерпазола поддерживает внутрижелудочный уровень pH=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Биодоступность составляет 1-2%. Метаболизируется в ЖКТ, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов.

Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема внутрь наблюдается 2 пика C_max акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52.2±15.7 мкг/л и 586.3±282.7 мкг/л и наблюдаются через 1.1±0.3 ч и 20.7±5.2 ч соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (КК< 25 мл/мин) C_max увеличивается в 5 раз, у пациентов пожилого возраста - в 1.5 раза. V_d составляет 0.32 л/кг. T_1/2 акарбозы в фазе распределения - 3.7±2.7 ч, в фазе выведения - 9.6±4.4 ч, соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1.7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - почками.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0.5-1 ч.

Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90%.

Метаболизм и выведение

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-1 ч. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.

При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T_1/2 - 3 ч.

С осторожностью применять при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.

Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу.

В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом.

При длительном (более 6 мес) применении акарбозы возможно бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, поэтому рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови.

При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием Омитокса может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

При одновременном применении акарбозы и вальпроевой кислоты имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении акарбозы с дигоксином уменьшается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении с инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливается гипогликемическое действие.

При одновременном применении с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.

При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении с углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.

Препараты, способные вызывать гипергликемию, такие как тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы.

При одновременном применении Омитокс изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

Длительное применение Омитокса в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Проведение гемодиализа недостаточно эффективно.