Глюкоза и Эмоксибел

В неврологии и нейрохирургии:

• геморрагический инсульт;
• ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга;
• послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпидуральных, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.

В кардиологии:

• острый инфаркт миокарда;
• профилактика "синдрома реперфузии";
• нестабильная стенокардия.

Внутривенно капельно.

5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап.)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2 л.

10% раствор - до 60 кап./мин (3 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 1 л.

20% раствор - до 30-40 кап./мин (1.5-2 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл.

40% раствор - до 30 кап./мин (1.5 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

Внутривенно струйно.

10-50 мл 5% и 10% растворов.

У взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой глюкозы не должна превышать 4-6 г/кг, т.е. около 250-450 г (при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200-300 г), при этом объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг.

Детям для парентерального питания, в первый день вводят 6 г глюкозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут, наряду с глюкозой при необходимости вводят жиры и аминокислоты.

При расчете дозы глюкозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости: для детей с массой 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут.

При нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения глюкозы взрослым - 0.25-0.5 г/кг/ч. (при снижении интенсивности обменавеществ скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч). У детей применяют растворы с концентрацией не выше 20-25%; скорость введения глюкозы не должна превышать 0.75 г/кг/ч.

В неврологии и нейрохирургии Эмоксибел применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5-10 мг/кг в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2-10 мл 30 мг/мл раствора (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введения 120-180 мл (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, в последующем переходят на внутримышечное введение 2 -10 мл препарата с концентрацией 30 мг/мл (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

Лечение Эмоксибелом следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

• гипергликемия;
• гиперлактацидемия;
• гипергидратация;
• послеоперационные нарушения утилизации глюкозы;
• циркуляторные нарушения, угрожающие отеком головного мозга и легких;
• отек мозга;
• отек легких;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• гиперосмолярная кома;
• детский возраст (для растворов свыше 20-25%);
• гиперчувствительность.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), гипонатриемия, сахарный диабет.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: больным с нарушением гемостаза, во время проведения хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов).

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

• при внутривенном введении - ощущение жжения по ходу вены;
• повышение артериального давления, возбуждение (кратковременное) или сонливость;
• головная боль, боль в области сердца;
• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области;
• зуд и покраснение кожи;
• аллергические реакции.

Средство для регидратации и дезинтоксикации.

Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Эмоксибел оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий Т_1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс Сl-214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V_каж - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксибела, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксибела экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат. При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксибела изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения эмоксибела в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Контроль за водно-электролитным равновесием.

Для повышения осмолярности 5% раствор можно комбинировать с изотоническим раствором натрия хлорида.

Для более полного и быстрого усвоения глюкозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней можно ввести п/к 4-5 ЕД инсулина короткого действия, из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г глюкозы.

Больным сахарным диабетом глюкозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

Лечение Эмоксибелом, в случае его в/в и в/м введения, следует проводить под контролем АД и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лица, которые отмечают сонливость или снижение АД после применения Эмоксибела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

При комбинации с другими лекарственными средствами необходимо контролировать фармацевтическую совместимость, в т.ч. визуально.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, гипергликемическая, гиперосмолярная кома, гипергидратация, нарушение водно-электролитного баланса, усиление липонеогенеза с повышенной продукцией СО₂, что приводит к резкому возрастанию минутного дыхательного объема и, как следствие, частоты дыхания, жировая инфильтрация печени.

Лечение: прекратить введение глюкозы, ввести инсулин короткого действия, симптоматическая терапия.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата (возникновение сонливости и седации), кратковременное повышение артериального давления.

Лечение: симптоматическое, в том числе назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.