Глюкоза и Резоскан, 99mTc

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Внутривенно капельно.

5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап.)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2 л.

10% раствор - до 60 кап./мин (3 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 1 л.

20% раствор - до 30-40 кап./мин (1.5-2 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл.

40% раствор - до 30 кап./мин (1.5 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

Внутривенно струйно.

10-50 мл 5% и 10% растворов.

У взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой глюкозы не должна превышать 4-6 г/кг, т.е. около 250-450 г (при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200-300 г), при этом объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг.

Детям для парентерального питания, в первый день вводят 6 г глюкозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут, наряду с глюкозой при необходимости вводят жиры и аминокислоты.

При расчете дозы глюкозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости: для детей с массой 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут.

При нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения глюкозы взрослым - 0.25-0.5 г/кг/ч. (при снижении интенсивности обменавеществ скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч). У детей применяют растворы с концентрацией не выше 20-25%; скорость введения глюкозы не должна превышать 0.75 г/кг/ч.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

• гипергликемия;
• гиперлактацидемия;
• гипергидратация;
• послеоперационные нарушения утилизации глюкозы;
• циркуляторные нарушения, угрожающие отеком головного мозга и легких;
• отек мозга;
• отек легких;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• гиперосмолярная кома;
• детский возраст (для растворов свыше 20-25%);
• гиперчувствительность.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), гипонатриемия, сахарный диабет.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Средство для регидратации и дезинтоксикации.

Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Контроль за водно-электролитным равновесием.

Для повышения осмолярности 5% раствор можно комбинировать с изотоническим раствором натрия хлорида.

Для более полного и быстрого усвоения глюкозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней можно ввести п/к 4-5 ЕД инсулина короткого действия, из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г глюкозы.

Больным сахарным диабетом глюкозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

При комбинации с другими лекарственными средствами необходимо контролировать фармацевтическую совместимость, в т.ч. визуально.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, гипергликемическая, гиперосмолярная кома, гипергидратация, нарушение водно-электролитного баланса, усиление липонеогенеза с повышенной продукцией СО₂, что приводит к резкому возрастанию минутного дыхательного объема и, как следствие, частоты дыхания, жировая инфильтрация печени.

Лечение: прекратить введение глюкозы, ввести инсулин короткого действия, симптоматическая терапия.