Алендрокерн и Алкаин

Повышенная чувствительность к проксиметакаину.

С осторожностью: пациентам с аллергическими реакциями, эпилепсией, заболеваниями сердца, гипертиреозом и нарушениями дыхания; пациентам с миастенией гравис, пациентам с низким содержанием ацетилхолинэстеразы в плазме, а также пациентам, проходящим лечение ингибиторами холинэстеразы (т.к. они больше подвержены риску системных нежелательных реакций), детям до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко - запор, диарея, метеоризм, дисфагия.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.

Прочие: головная боль, миалгия.

Местные реакции: часто - зуд в глазу, раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы; нечасто - язвенный кератит, кератит, роговичные инфильтраты, отек роговицы, ирит, десцеметит, тяжелые аллергические реакции немедленного типа со стороны роговицы, характеризующиеся диффузным эпителиальным кератитом с отслоением некротизированного эпителия и диффузным отеком стромы; редко - развитие нитчатого кератита, сопровождающегося диффузным отеком стромы; частота неизвестна - потеря зрения, перфорация роговицы, инфекция роговицы, эрозия роговицы, помутнение роговицы, затуманивание зрения, фотофобия, мидриаз, боль в глазу, припухлость глаза, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза, повышенное слезоотделение.

Системные реакции: редко - реакции гиперчувствительности, системная токсичность, проявляющаяся возбуждением ЦНС с последующим ее угнетением; частота неизвестна - обморок.

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Средство для местной анестезии в офтальмологической практике. Действие начинается через 30 сек после инстилляции и продолжается 15 мин при однократном закапывании.

Проксиметакаин угнетает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, что препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам.

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T_1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

После инстилляции в конъюнктивальный мешок быстро абсорбируется и гидролизуется эстеразами плазмы. Выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Многократное последовательное применение проксиметакаина вызывает уменьшение продолжительности его действия, что требует дополнительного закапывания. Однако в этом случае высок риск развития инфекции, помутнения или перфорации роговицы.

При необходимости проксиметакаин можно применять в комбинации с другими офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения проксиметакаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.

У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.

В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.