Алендрокерн и Омакор

Гипертриглицеридемия: эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредриксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности; эндогенная гипертриглицеридемия lIb или III типа по классификации Фредриксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется применением статинов.

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

Принимают внутрь, во время приема пищи во избежание развития нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия I типа); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко - запор, диарея, метеоризм, дисфагия.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.

Прочие: головная боль, миалгия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипергликемия, подагра.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, дисгевзия (извращение вкуса); редко - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - эпистаксис (носовое кровотечение).

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства (в т.ч. вздутие живота, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота, рвота); нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени (в т.ч. увеличение активности АСТ и АЛТ). При длительном применении в высоких дозах (4 г/сут) возможна отрыжка с запахом или привкусом рыбы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; очень редко - крапивница.

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Гиполипидемическое средство. Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК).

Уменьшает концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП, кроме того, активно воздействует на АД и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А₂ и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось.

Задерживает синтез триглицеридов в печени (за счет ингибирования этерификации ЭПК и ДГК). Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации ЛПВП минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T_1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма: жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов; фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов; большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3 (ЭПК и ДГК) в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.

Отсутствуют клинические данные по применению при беременности. Применять при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо отменить.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет), при нарушениях функции печени, одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами, с фибратами, геморрагическом диатезе, при тяжелых травмах, хирургических операциях (в связи с риском увеличения времени кровотечения).

Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при применении в высокой дозе ) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, НПВС), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности ACT и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск применения данного средства у пациентов с нарушением функции печени. Необходим контроль активности ACT и АЛТ у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при применении в высокой дозе).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения имеется небольшой риск развития головокружений, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.

У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.

В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на гемостаз, возрастает риск увеличения времени кровотечения.

Одновременное применение с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном применении с варфарином или в случае прекращения курса лечения данным средством необходим контроль MHO.