Гопантеновая кислота и Промедол

Цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными заболеваниями нервной системы (в т.ч. хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный энцефалит, черепно-мозговая травма (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в качестве корректора побочного действия антипсихотических средств (нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как "терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными средствами). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания). Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет).

Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость (задержка психического, речевого, моторного развития или их сочетания), детский церебральный паралич, заикание (преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе комбинированной терапии с противосудорожными средствами, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припадках).

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Кальция гопантенат применяют самостоятельно или в составе комплексной терапии. Препарат принимают внутрь через 15-30 мин после еды.

Разовая доза для взрослых - 0.25-1 г, для детей - 0.25-0.5 г, суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения продолжается от 1 до 4 месяцев, в отдельных случаях до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

При эпилепсии детям назначают по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут, взрослым - по 0.5-1 г 3-4 раза/сут, ежедневно, в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При гиперкинезах препарат назначают детям по 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут ежедневно в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут ежедневно в течение 1-5 месяцев. Детям при умственной недостаточности и олигофрении препарат назначают по 0.5 г 4-6 раз/сут, ежедневно в течение 3 месяцев, при задержке речевого развития - по 0.5 г 3-4 раза/сут в течение 2-3 месяцев.

При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм - по 0.25 г 3-4 раза/сут.

Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях - по 0.25 г 3 раза/сут.

Для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков, препарат назначают взрослым по 0.5-1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения продолжается 1-3 месяца.

При тиках детям - по 0.25 -0.5 г 3-6 раз/сут, в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут в течение 1-5 месяцев.

При расстройствах мочеиспускания препарат назначают 2-3 раза/сут взрослым по 0.5-1 г, детям - по 0.25-0.5 г (суточная доза 25-50 мг/кг).

Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсами терапии составляет от 1 до 3 месяцев. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими средствами. С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы.

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность (I триместр);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность.

Повышенная чувствительность к тримеперидину; угнетение дыхательного центра, при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО и период в течение 21 дня после их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; для приема внутрь - кахексия.

С осторожностью

Для приема внутрь: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм; беременность, период лактации (грудного вскармливания); пожилой возраст.

Парентерально: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на ЖКТ или мочевыделительной системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмия, артериальная гипотензия, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст, пожилой возраст.

Препарат малотоксичен и хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания). В этом случае препарат отменяют. Нарушения сна или сонливость, шум голове - данные симптомы обычно кратковременны и не требуют отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, слабость, сонливость; нечасто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; редко - аритмия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: редко - гиперемия, отек, ощущение жжения в месте инъекции.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.

Механизм действия обусловлен прямым влиянием гопантеновой кислоты на ГАМК_б-рецептор-канальный комплекс. Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Пролонгирует действие новокаина и сульфаниламидов за счет иигибирования реакций их ацетилироваиия. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.

Быстро всасывается из ЖКТ, проникает через гематоэнцефаличсский барьер, наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Время достижения C_max - 1 ч. Препарат не метаболизирустся и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой дозы - с мочой, 28.5% - с калом.

Применение при беременности не рекомендуется. Применяется во время родов по показаниям. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат применяется у детей старше 3-х лет. В более раннем возрасте рекомендуется прием препарата в виде сиропа.

Препарат назначается детям с перинатальной энцефалопатией, умственной отсталостью различной степенью выраженности, с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), с различными формами детского церебрального паралича, при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания, тиках), при заикании (преимущественно клонической форме), неврозоподобных состояниях.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тримеперидина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тримеперидина.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими ЦНС лекарственными средствами.

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения тримеперидина пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожиых лекарственных средств, а также средств, стимулирующих ЦНС, усиливает действие местных анестетиков (прокаина).

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических средств (нейролептиков).

Действие гопаптеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином, этидроновой кислотой.

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Симптомы: усиление симптоматики побочных явлений.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.