Гоптен и Лавакол

• подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в кишечнике;
• симптоматическое лечение запоров у взрослых.

Препарат принимают внутрь. Препарат можно применять только у взрослых пациентов.

Подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам

Препарат принимают натощак. Содержимое пакета (14 г) растворяют в 200-250 мл воды непосредственно перед применением.

При назначении процедуры (исследование или оперативное вмешательство) на первую половину дня (до 12 ч) раствор следует принять накануне вечером - из расчета 15 пакетов (примерно по 200-250 мл) с интервалом в 20 мин. Рекомендуемые часы приема препарата с 17 ч до 22 ч.

Если процедура назначена на вторую половину дня (после 12 ч) прием раствора следует поделить на 2 этапа (накануне вечером пациент принимает раствор из расчета 10 пакетов и 5 пакетов утром). Рекомендуемые часы приема: накануне проведения процедуры 19-22 ч (10 пакетов), утром до процедуры с 6 до 9 ч (5 пакетов).

Прием препарата необходимо закончить за 3-4 ч до процедуры. В процессе приема и после него употребляется только жидкая пища. После 22 ч прием пищи не показан.

Симптоматическое лечение запоров у взрослых

Содержимое каждого пакета следует растворить в стакане воды непосредственно перед приемом. 1 пакет утром или по 1 пакету утром и вечером в случае приема 2 пакетов в день. Ежедневная доза должна адаптироваться в соответствии с клиническим эффектом и может варьировать от 1 пакета каждый день до 2 пакетов в день.

Эффект от приема препарата выражен в течение 24-28 ч после его приема. Рекомендуемый курс лечения - 1 месяц.

Поддержание эффекта после восстановления нормальной работы кишечника следует осуществлять с помощью активного образа жизни и диеты, богатой растительной клетчаткой. Если симптомы запора сохраняются более 1 месяца, необходимо провести повторное расширенное диагностическое обследование.

• повышенная чувствительность к макроголу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• дегидратация;
• хроническая сердечная недостаточность;
• язва желудка;
• кишечная непроходимость;
• прободение или риск прободения стенки кишечника;
• тяжелые воспалительные заболевания кишечника;
• нарушение опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: язвенный колит, пациенты с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит, угнетение сознания, нарушение функции почек, склонность к развитию водно-электролитного дисбаланса, неврологические нарушения, нарушение двигательных функций, склонность к аспирации, беременность, пожилой возраст.

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко - ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко - гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях - гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях - лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение растяжения передней брюшной стенки, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, сильные позывы на дефекацию, недержание кала, раздражение перианальной области, метеоризм.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, отечность лица, отек Квинке, анафилактический шок, молниеносный и острый отек легких.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Увеличивает объем химуса, предупреждает потерю электролитов с каловыми массами. Восстанавливает рефлекс эвакуации, не изменяет pH химуса.

Действие препарата основано на сочетании высокомолекулярного полимера с изотоническим раствором электролитов. Макрогол препятствует всасыванию воды из желудка и кишечника и способствует ускоренной эвакуации кишечного содержимого путем частых дефекаций. Электролиты, содержащиеся в препарате, препятствуют нарушению водно-электролитного баланса организма.

Трандолаприл обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприла – 10%, трандолаприлата - 40-60%, при приеме с пищей биодоступность снижается. Время достижения C_max трандолаприла составляет 1 ч, трандолаприлата – 4-10 ч. Связывание с белками плазмы трандолаприла и трандолаприлата составляет 80% и 94% соответственно.

T_1/2 трандолаприла и трандолаприлата - 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более C_ss достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% - почками. Выделяется с грудным молоком.

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с недостаточностью данных для оценки влияния макрогола на плод).

Поскольку макрогол не абсорбируется из ЖКТ, применение препарата в период грудного вскармливания возможно по согласованию с лечащим врачом.

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам пожилого возраста с различными сопутствующими заболеваниями препарат рекомендуют применять под медицинским контролем.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщить врачу обо всех одновременно применяемых препаратах.

В случае развития диареи необходим особый контроль и мониторинг электролитного состава крови у пациентов, склонных к развитию электролитных нарушений.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с язвенным колитом ввиду высокого риска перфорации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.

Диарея, вызванная применением препарата Лавакол , может привести к нарушению абсорбции других одновременно принимаемых лекарственных средств. В случае одновременного приема препарата Лавакол с другими лекарственными средствами его рекомендуется назначать через 2 ч после их приема.

Одновременный прием макрогола и дигоксина приводит к снижению степени всасывания последнего в кишечнике.