Грандапам и Фузидин-натрия

Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.

• септицемия;
• пневмония;
• отит;
• абсцессы;
• флегмоны;
• фурункулез;
• инфицированные раны и ожоги;
• инфекции мягких тканей;
• остеомиелит;
• гонорея, вызванная штаммами, устойчивыми к бензилпенициллину, или при повышенной чувствительности пациента к бензилпенициллину.

Препарат назначают внутрь после приема пищи.

Для взрослых разовая доза составляет 500 мг, суточная доза – 1.5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч).

При тяжелых инфекциях назначают в первые 1-2 дня 2-3 г/сут, затем дозу уменьшают до 1.5 г/сут. Продолжительность курса лечения – 7-14 дней, при остеомиелите – 2-3 недели.

Детям препарат назначают из расчета 40-60 мг/кг массы тела/сут, при тяжелых инфекциях - до 80 мг/кг/сут.

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - застойная желтуха.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Антибактериальный препарат. Оказывает бактериостатическое действие.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis /включая метициллин-резистентные штаммы/), Nocardia asteroides, Clostridia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч Streptococcus pneumoniae).

Стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину и эритромицину, сохраняют чувствительность к фузидину.

К препарату устойчивы Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., грибы, простейшие.

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат хорошо всасывается и достигает в крови высоких концентраций.

Фузидин проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, печень, кости, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткань. При длительном применении отмечается кумуляция.

Выведение

Выводится в основном с желчью, в меньшей степени - с мочой.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Следует учитывать, что побочное действие со стороны пищеварительной системы обусловлено раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ. Поэтому рекомендуют принимать Фузидин-натрий после еды, с молоком или жидкой пищей.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного применения препарата рекомендуют сочетать Фузидин-натрий с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность терапии и предупреждает появление устойчивых микроорганизмов.

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.