Грандапам и Мелаксен Баланс

Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.

Профилактика и курсовое лечение:

• десинхроноз (нарушение нормального циркадного ритма): вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли; при нарушении светового режима, в т. ч. у людей, занятых сменным или вахтовым трудом; при нарушении биологических ритмов у пожилых людей (возрастной десинхроноз), на фоне соматических заболеваний (артериальная гипертония);
• метеочувствительность;
• утомляемость;
• нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста);
• депрессивный синдром.

Внутрь.

Взрослым - по 1 таб. за 30-40 мин перед сном 1 раз/сут, длительно, рекомендуемый курс приема составляет 6-8 недель.

Курсовой прием - 2-3 раза/год по 6-8 недель (весной и осенью).

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

• аллергические заболевания;
• аутоиммунные заболевания;
• лимфогранулематоз;
• лейкоз;
• лимфома;
• миелома;
• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (в связи с отсутствие данных);
• повышенная чувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - застойная желтуха.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Возможны аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Является синтетическим аналогом гормона эпифиза. Синтезируется из аминокислот растительного происхождения. Нормализует биологические ритмы, оказывает адаптогенное, седативное и снотворное действие. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, нормализуст сезонные и суточные биоритмы, предотвращая развитие десинхронозов при изменениях светового режима. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными). Положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу. Снижает стрессовые реакции. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Обладает протективными свойствами в отношении свободно-радикального повреждения ДНК и протеинов, тормозит процессы перекисного окисления липидов. Способствует стимулированию продукции интерлейкинов и γ-интерферона лимфоцитами. Способствует замедлению процессов патологических изменений клеток, принимает участие в регуляции противоопухолевого иммунитета. За счет ритморегулирующего, иммуномодулирующего и антиоксидантного действия способен тормозить процессы старения клеток. Тормозит секрецию гонадотропина, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, (СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гопадотропных эффектов и половых функций. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. Низкая дозировка мелатонина целесообразна для длительного курса приема. Не вызывает привыкания и зависимости.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий T_1/2.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Избегать яркого освещения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов.

Не рекомендуется принимать совместно с НПВП.

Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.