Грандапам и Пропазин

Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, ажитированные депрессии, психотические расстройства любой этиологии; при других психических заболеваниях (неврозах, психопатиях, реактивных состояниях), сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, импульсивными приступами; для облегчения симптомов абстиненции в наркологической практике.

В качестве противорвотного средства при рвоте различной этиологии.

Внутрь. Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение, с учетом переносимости средства.

Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг, суточная - 2 г.

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Повышенная чувствительность к промазину; угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, травмы мозга; заболевания печени, почек и органов кроветворения с нарушением функций; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания сердца в стадии декомпенсации (в т.ч. пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит), выраженная артериальная гипотензия, заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; микседема; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: болезнь Паркинсона, хронический алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей старше 12 лет); синдром Рейе, кахексия; пожилой возраст.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - застойная желтуха.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Возможно: изменения психики; в начале лечения - сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор; при длительном применении - экстрапирамидные расстройства.

Редко: пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции, увеличение массы тела, фотосенсибилизация кожи.

В единичных случаях: при длительном применении - судороги.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия промазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но промазин менее активен и менее токсичен.

Механизм антипсихотического действия связан с блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге.

По силе антипсихотического и седативного эффекта промазин уступает аминазину, уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипотермическое действие. Периферическое холино- и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию превосходит аминазин.

Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических, анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей старше 12 лет, имеющих хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Во время лечения промазином необходим тщательный контроль АД и ЧСС, регулярное исследование функции печени, почек, картины периферической крови, осмотр окулиста.

Противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения промазина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

При одновременном применении промазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении промазина с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.

При одновременном применении промазина с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении промазина с гипотензивными препаратами возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении промазина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При одновременном применении промазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении промазин снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

При применении промазина следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД.

При одновременном применении промазина с леводопой уменьшается противопаркинсоническое действие последней из-за блокирования допаминовых рецепторов.

При одновременном применении промазин может подавлять действие амфетамина, клонидина, гуанетидина.

При одновременном применении промазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении промазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами.

Всасывание промазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.