Грандапам и Ридостин

Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.

• профилактика и лечения гриппа;
• острых респираторных вирусных инфекций;
• инфекционно-воспалительных заболеваний, вызываемых вирусами простого, генитального, опоясывающего герпеса и хламидиями.

Ридостин вводят парентерально (в/м или подкожно). Перед употреблением содержимое ампулы (8 мг) растворяют в 2 мл 0.5% стерильного раствора прокаина или воды для инъекций.

• для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ у детей (с 7 лет) и взрослых ридостин в дозе 8 мг, растворенный в 1 мл 0.5%-ного раствора прокаина, вводят в/м в день обращения больного к врачу. Второе введение препарата проводится через 2 дня при условии сохраняющейся лихорадки, интоксикации и риска обострения хронических воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей и бронхов;
• при простом, генитальном и опоясывающем герпесе ридостин вводят в/м в дозе 8 мг один раз в 3 дня. На курс лечения 3 инъекции;
• при инфекционных урогенитальных заболеваниях ридостин вводят в дозе 8 мл один раз в 2 дня. На курс лечения – 4 инъекции. Для предотвращения рецидивов и в момент рецидива назначают 4 инъекции препарата с интервалом в 2 дня. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 месяца.

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

• индивидуальная непереносимость;
• беременность;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• детский возраст до 7 лет.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - застойная желтуха.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

В редких случаях наблюдается повышение температуры.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Ридостин является индуктором интерферона, действующее начало которого двуспиральная РНК при введении в организм индуцирует образование эндогенных интерферонов: лейкоцитарного (альфа-Инф), фибробластного (бета-Инф) и иммуногенного (гамма-Инф), которые на внутриклеточном уровне подавляют репродукцию вирусов и развитие внутриклеточных микроорганизмов (хламидий и т.д.) и таким образом препятствуют развитию инфекционного процесса. Ридостин на системном уровне стимулирует фагоцитоз нейтрофилов и макрофагов, обладает противовирусными, антихламидийными свойствами, действуя на Т- и В- клеточное звено, активирует натуральные киллеры, повышает устойчивость к инфекциям.

Ридостин является индуктором раннего типа с максимумом продукции интерферона через 2-6 ч после введения и возвратом к фоновым значениям в течение 2 сут.

При применении ридостина в терапевтических дозах показана хорошая его переносимость, отсутствие у него сенсибилизирующих, мутагенных, кумулятивных и местно-раздражающих свойств. Препарат не обладает тератогенными свойствами и не оказывает действия на репродуктивную функцию.

При в/м способе введения ридостин быстро всасывается, C_max в крови наблюдается уже через 15 мин. Через час после введения препарат обнаруживается в тканях печени и почек (менее 10%); к концу первых сут незначительные количества (2-3%) – в желудочно-кишечном тракте и коже. Ридостин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Основное количество препарата (около 70%) выводится из крови в течение 4 ч после введения, преимущественно с мочой.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Взаимодействия с другими препаратами не обнаружено.

Введение дозы, в 40 раз превышающей терапевтическую, способно вызывать незначительные нарушения кровообращения в кишечнике и почках, вызывать развитие умеренно выраженной лейко- и лимфопенической реакции, влиять на уровень обменных процессов (незначительное изменение в соотношениях белковых фракций крови, в повышении уровня креатинина, в активности щелочной фосфатазы, в снижении активности холинэстеразы крови). Эти нарушения носят кратковременный, обратимый характер и не требуют дополнительных фармакологических мер коррекции. Восстановление может быть ускорено проведением диуретической (фуросемид) или инфузионной детоксикационной терапией.