Гранисетрон и Энелбин 100 Ретард

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Восстановительный период нарушений периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно, трофические язвы).

Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.

Максимальная доза - 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тахиаритмии; возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, язвы слизистой оболочки желудка, кишечные колики, диарея, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна.

Прочие: обратимые повышения активности печеночных ферментов, аллергические реакции.

Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм (в т.ч. в областях с нарушенным кровообращением), оказывает антиагрегантное действие. Расширяет периферические артерии, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и в сетчатке глаза. Способствует повышению уровня АТФ, улучшает утилизацию глюкозы и кислорода, уменьшает уровень молочной кислоты в клетках в условиях гипоксии тканей.

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_max в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы - 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T_1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема однократной дозы 100 мг C_max наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции. Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ.

Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.

Нет данных о проникновении пафтидрофурпла через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС. T_1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч при приеме дозы 200 мг.

Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве - почками.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения нафтидрофурила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.