Гранисетрон и Мегаплекс

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия.

Лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.

Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.

Максимальная доза - 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Повышенная чувствительность к мегестролу; применение в качестве диагностического теста на беременность; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Часто: увеличение массы тела (при применении у больных раком молочной железы или эндометрия - является следствием повышенного аппетита).

Редко: тромбоэмболия, включая тромбофлебит и эмболию легкого; тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями; одышка, боли, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, приливы, изменения настроения, кушингоидные признаки на лице, временная активизация развития опухоли (в отсутствии или при наличии гиперкальциемии), гипергликемия, алопеция, туннельный синдром запястья, диарея, летаргия, кожные высыпания; развитие патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения мегестролом наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих мегестрол в течение длительного времени, а также после его отмены.

Прогестаген. Оказывает противоопухолевое действие, которое связывают с антилютеинизирующим эффектом, реализующимся через гипофиз, и действием на рецепторы стероидных гормонов.

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_max в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы - 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T_1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Концентрации мегестрола в плазме зависят от степени инактивации в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.

Около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола приходится на метаболиты. Основные пути выведения мегестрола - почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.

Лечение мегестролом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.

На фоне терапии мегестролом и как минимум в течение 3 месяцев после окончания терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.

Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.

Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.