Гризеофульвин и Кинедрил

Дерматофитии волосистой части головы, гладкой кожи и ногтей, вызванные чувствительными к препарату грибами, в т.ч.:

• микроспория;
• трихофития;
• фавус.

Эпидермофитии стоп и кистей, вызываемые Trichophyton rubrum, Trichophyton interdigitale.

• профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль);
• лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).

При микроспории суточная доза для взрослых составляет до 1000 мг (8 таб.), детям назначают из расчета 21-22 мг/кг массы тела/сут. Препарат следует принимать ежедневно до первого отрицательного микологического анализа, а затем в той же дозе принимать 2 недели через день и 2 недели 2 раза в неделю.

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза препарата для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 625 мг (5 таб.), далее на каждые 10 кг массы тела дозу препарата увеличивают на 125 мг (1 таб.). Максимальная суточная доза составляет 1 г (8 таб.)

При трихофитии и фавусе детям препарат назначают из расчета 18 мг/кг массы тела/сут. Курс лечения проводят также как и при микроспории.

При онихомикозах детям и подросткам препарат назначают из расчета 16 мг/кг массы тела.

При онихомикозах препарат назначают в течение первого месяца ежедневно, второго месяца – через день, далее 2 раза в неделю до полного замещения ногтя на здоровый. Общая продолжительность лечения должна быть не менее 8 мес.

Таблетки следует принимать во время еды с растительным маслом (1 чайная ложка).

Препарат принимают внутрь.

Взрослым в профилактических целях необходимо принять 1 таб. за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по 1/2-1 таб. через 2-3 ч. Максимальная доза - 3 таблетки.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/4 таб.; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1/4-1/2 таб.; детям старше 12 лет - по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут.

• нарушение функции печени;
• нарушение функции почек;
• изменения морфологического состава крови;
• порфирия;
• злокачественные опухоли;
• маточные кровотечения;
• системная красная волчанка;
• нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к гризеофульвину.

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит.

Прочие: фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром.

Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Комбинированное противогрибковое средство для наружного применения.

Гризеофульвин оказывает фунгистатическое действие на разные виды дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Нарушая структуру митотического веретена, подавляет деление грибковых клеток в метафазе. В разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Благодаря наличию в составе препарата салициловой кислоты проникает в глубокие слои пораженной кожи и ногтевой пластинки. Обладает также антисептическим и кератолитическим действием, уменьшает зуд, оказывает анальгезирующий эффект.

Не оказывает местнораздражающего действия.

Активные компоненты при местном применении не всасываются и в сосудистое русло не поступают, что определяет практическое отсутствие побочных эффектов, характерных для применения гризеофульвина внутрь.

Фармакологическое действие препарата Кинедрил обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.

Моксастина теоклат является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.

Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. C_max в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T_1/2 - 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. C_max через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных он больше - 0.78-0.92 л/кг. T_1/2 кофеина - 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).

Гризеофульвин противопоказан к применению при беременности, т.к. установлено, что он оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Неизвестно, выделяется ли гризеофульвин с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении Гризеофульвина необходимо контролировать морфологический состав крови 1 раз в 10-15 дней.

При возникновении аллергических реакций следует назначить противоаллергическую терапию. При усилении выраженности проявлений аллергических реакций препарат следует отменить на 3-4 дня. После исчезновения проявлений препарат следует назначить вновь, начиная с 1/2 таб./сут и постепенно в течение 3-4 дней, повышая ее до терапевтической.

В процессе лечения дерматофитии волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы и мыть голову теплой водой с мылом 2 раза в неделю. Лечение Гризеофульвином следует сочетать с наружным применением противогрибковых препаратов.

При онихомикозах рекомендуется комбинировать применение Гризеофульвина с удалением пораженных ногтей с помощью кератолитических пластырей и местной противогрибковой терапией.

Использование в педиатрии

Детям совместно с Гризеофульвином рекомендуется назначать поливитамины.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Гризеофульвин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кинедрил может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).

При одновременном применении гризеофульвина с производными кумарина или индандиона отмечается снижение антикоагулянтного эффекта, за счет ускорения метаболизма последних вследствие стимуляции микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими гормональными контрацептивами для приема внутрь, вследствие стимуляции гризеофульвином микросомальных ферментов печени, отмечается ослабление эффективности противозачаточных средств.

При одновременном применении с барбитуратами или примидоном противогрибковое действие гризеофульвина может ослабевать в связи с нарушением всасывания и снижением концентрации в плазме крови.

Кинедрил усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов.

Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата Кинедрил .

Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.