Лекарств:9 388

Гримипенем и Симофлокс

Результат проверки совместимости препаратов Гримипенем и Симофлокс. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Гримипенем

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Гримипенем
  • Действующее вещество (МНН): имипенем, циластатин
  • Группа: Антибиотики; Карбапенемы

Взаимодействует с препаратом Симофлокс

  • Торговые наименования: Симофлокс
  • Действующее вещество (МНН): моксифлоксацин
  • Группа: Антибиотики; Хинолоны - фторхинолоны; Ингибиторы микросомальных ферментов печени; Ингибиторы P450 - CYP3A4

Фармацевтически несовместим с солями молочной кислоты (лактатом), растворами других антибиотиков.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами и монобактамами) наблюдается антагонизм действия.

Симофлокс

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Симофлокс
  • Действующее вещество (МНН): моксифлоксацин
  • Группа: Антибиотики; Хинолоны - фторхинолоны; Ингибиторы микросомальных ферментов печени; Ингибиторы P450 - CYP3A4

Взаимодействует с препаратом Гримипенем

  • Торговые наименования: Гримипенем
  • Действующее вещество (МНН): имипенем, циластатин
  • Группа: Антибиотики; Карбапенемы

Взаимодействие отмечено в описании к препарату Гримипенем

Сравнение Гримипенем и Симофлокс

Сравнение препаратов Гримипенем и Симофлокс позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Гримипенем
Симофлокс
Показания
  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluеnzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens;
  • инфекции мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
  • интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая В. fragilis, Fusobacterium spp.;
  • гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (Group В streptococci), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая В. fragilis;
  • бактериальная септицемия, вызванная Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая В. fragilis;
  • инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая В. fragilis, Fusobacterium spp.;
  • бактериальный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной лекарственной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
  • неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая инфекции, вызванные несколькими возбудителями, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам включают штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Режим дозирования

Вводится в/в капельно. Лекарственная форма для в/в применения не должна вводиться в/м.

Средняя терапевтическая доза для взрослых с массой тела большей или равной 70 кг и нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) 70 мл/мин/1.73 м2 и более) - 1-2 г/сут (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг, в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

В зависимости от тяжести инфекции, рекомендуются следующие дозы Гримипенема: при легком течении инфекции и несложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг (здесь и далее - в расчете на имипенем) 4 раза/сут; среднетяжелом течении - 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут; тяжелом течении - 500 мг 4 раза/сут; при инфекции, угрожающей жизни больного, - 1 г 3-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных инфекций - 1 г Гримипенема во время вводного наркоза. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после окончания операции.

Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (см. таблицу ниже).

Таблица. 1. Дозирование Гримипенема у пациентов с массой тела менее 70 кг и/или нарушением функции почек (расчет доз по имипенему).

Открыть таблицу
Легкое течение инфекции (режим 250 мг каждые 6 ч)
Масса телаКлиренс креатинина, мл/мин/1.73 м2
≥7141-7021-406-20
≥71250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч250 мг каждые 12 ч
60250 мг каждые 8 ч125 мг каждые 6 ч250 мг каждые 12 ч125 мг каждые 12 ч
50125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч
40125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч125 мг каждые 12 ч
30125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч125 мг каждые 12 ч
Открыть таблицу
Среднетяжелое течение инфекции (режим 500 мг каждые 8 ч)
Масса телаКлиренс креатинина, мл/мин/1.73 м2
≥7141-7021-406-20
≥71500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
60250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
50250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч250 мг каждые 12 ч
40250 мг каждые 8 ч125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч
30125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч
Открыть таблицу
Тяжелое течение инфекции (режим 500 мг каждые 6 ч)
Масса телаКлиренс креатинина, мл/мин/1.73 м2
≥7141-7021-406-20
≥71500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 12 ч
60500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
50250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
40250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч250 мг каждые 12 ч
30250 мг каждые 8 ч125 мг каждые 6 ч125 мг каждые 8 ч125 мг каждые 12 ч
Открыть таблицу
Тяжелое течение инфекции (режим 1000 мг каждые 8 ч)
Масса телаКлиренс креатинина, мл/мин/1.73 м2
≥7141-7021-406-20
≥711 ООО каждые 8 ч500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 8 ч500 мг каждые 12 ч
60750 мг каждые 8 ч500 мг каждые 8 ч500 мг каждые 8 ч500 мг каждые 12 ч
50500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 12 ч
40500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
30250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч
Угрожающие жизни инфекции (режим 1000 мг каждые 6 ч)
Масса телаКлиренс креатинина, мл/мин/1.73 м2
≥7141-7021-406-20
≥711000 мг каждые 6 ч750 мг каждые 8 ч500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 12 ч
601000 мг каждые 8 ч750 мг каждые 8 ч500 мг каждые 8 ч500 мг каждые 12 ч
50750 мг каждые 8 ч500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 8 ч500 мг каждые 12 ч
40500 мг каждые 6 ч500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 12 ч
30500 мг каждые 8 ч250 мг каждые 6 ч250 мг каждые 8 ч250 мг каждые 12 ч

Больным с КК менее 5 мл/мин/1.73 м2 назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Гримипенем следует вводить в дозах, рекомендуемых для больных с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1,73 м2, сразу после сеанса гемодиализа и через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры.

У детей, начиная с 3-месячного возраста, с массой тела до 40 кг, разовая доза составляет 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Детям с массой тела 40 к ги более назначают те же дозы, что и взрослым (таблица 1.)

Правила приготовления раствора и введения

Для приготовления инфузионного раствора во флакон, содержащий 0,5 гимипенема, добавляют 100 мл растворителя. В качестве растворителя следует использовать следующие инфузионные среды: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида. Концентрация имипенема в полученных растворах составляет 5 мг/мл. Вводят в/в капельно. Длительность инфузии зависит от выбранной дозы: 250-500 мг вводят за 20-30 мин; 750 - 1000 мг - за 40-60 мин.

Рекомендуемый режим дозирования препарата Симофлокс - 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

Обострение хронического бронхита: 5-10 дней.

Острый синусит: 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней.

Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.

Неосложненные инфекции органов малого таза: 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени (класс А, В по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Противопоказания
  • беременность (только по жизненным показаниям);
  • ранний детский возраст (до 3 мес);
  • у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);
  • повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.

С осторожностью

Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;
  • клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
  • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) и повышение активности трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных;
  • врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата.

С осторожностью: судорожный синдром (в анамнезе), заболевания ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при циррозе печени; миастения gravis; при одновременном приеме препаратов, снижающих концентрацию калия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочное действие

Терапия имипенем/циластатином обычно хорошо переносится; побочные реакции при соблюдении указанных дозировок и режимов введения развиваются редко и в большинстве случаев купируются самостоятельно.

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени; ложноположительная проба Кумбса.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Нежелательные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от 1≥/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Открыть таблицу
Системы органов Часто Нечасто Редко Очень редко
Инфекционные и паразитарные заболевания Грибковые суперинфекции
Со стороны системы кроветворения Анемия
Лейкопения
Нейтропения
Тромбоцитопения
Тромбоцитоз
Удлинение протромбинового времени/увеличение МНО
Изменение концентрации трмобопластина Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции
Зуд
Сыпь
Крапивница
Эозинофилия
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)
Анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни)
Со стороны обмена веществ Гиперлипидемия Гипергликемия
Гиперурикемия
Гипогликемия
Психические расстройства Тревожность
Психомоторная гиперреактивность/ажитация
Эмоциональная лабильность
Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки)
Галлюцинации
Деперсонализация
Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)
Со стороны нервной системы Головная боль
Головокружение
Парестезии/Дизестезии
Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)
Спутанность сознания и дезориентация
Вертиго
Сонливость
Тремор
Нарушение сна
Гипестезия
Нарушения обоняния (включая аносмию)
Атипичные сновидения
Нарушение координации (включая нарушение походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пациентов пожилого возраста)
Судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки)
Нарушения внимания
Нарушения речи
Амнезия
Периферическая невропатия и полиневропатия
Гиперестезия
Со стороны органа зрения Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) Преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах
Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)
Со стороны сердечно-сосудистой системы Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией Удлинение интервала QT
Ощущение сердцебиения
Тахикардия
Вазодилатация
Желудочковые тахиаритмии
Обмороки
Повышение АД
Снижение АД
Неспецифические аритмии
Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes)
Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)
Со стороны дыхательной системы Одышка (включая астматическое состояние)
Со стороны ЖКТ Тошнота
Рвота
Боли в животе
Диарея
Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи
Запор
Диспепсия
Метеоризм
Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)
Повышение активности амилазы
Дисфагия
Стоматит
Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)
Со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности печеночных трансаминаз Нарушение функции печени (включая повышение активности ЛДГ)
Повышение концентрации билирубина
Повышение активности ГГТ
Повышение в крови активности ЩФ
Желтуха
Гепатит (преимущественно холестатический)
Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)
Со стороны кожи и мягких тканей Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия
Миалгия
Тендинит
Повышение мышечного тонуса и судороги
Мышечная слабость
Разрывы сухожилий
Артрит
Нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы
Усиление симптомов миастении gravis
Со стороны мочевыделительной системы Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) Нарушение функции почек
Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями почек
Общие расстройства и повреждения в месте введения Общее недомогание
Неспецифическая боль
Потливость

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (в/в введение мокифлоксацина с последующим его приемом внутрь):

  • часто: повышение активности ГГТ;
  • нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение АД, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Фармакологическое действие

Имипенем - бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, является производным тиенамицина и относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазы бактерий.

Гримипенем устойчив к разрушению бактериальными β-лактамазами, что делает его эффективным в отношении большинства микроорганизмов-продуцентов β-лактамаз, таких как Pseudomonas aerugenosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

Гримипенем активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp., в т.ч. Salmonella typhi, Serratia spp. (Serratia proteamaculans, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, зеленящих стрептококков, включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы, стрептококков групп С и G; грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. (включая Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp., грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., микроаэрофильных стрептококков, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Не чувствительны к Гримипенему штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococeus faecium и некоторые штаммы Burkholderia cepacia.

Фармакокинетика

По окончании 20-минутной инфузии 500+500 мг имипенема/циластатина Cmax имипенема в сыворотке крови составляет 21-58 мкг/мл; Cmax циластатина - 31-49 мкг/мл, соответственно. 20% от введенной дозы имипенема и 40% циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови. Имипенем быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Vd у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг. Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76% в течении 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится через кишечник и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых - около 1 ч, у новорожденных - 4-8.5 ч, у пожилых - 1.5 ч.

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводятся посредством гемодиализа (в течение 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% от полученной дозы).

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении
Противопоказан при беременности (только по жизненным показаниям), с осторожностью в период лактации.
Применение у детей

У детей, начиная с 3-месячного возраста, с массой тела до 40 кг, разовая доза составляет 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Детям с массой тела 40 к ги более назначают те же дозы, что и взрослым.

Противопоказан:

  • ранний детский возраст (до 3 мес);
  • у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
Применение у пожилых
У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.
Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита. У больных с указаниями на заболевания ЦНС следует применять с осторожностью и следовать рекомендованным дозировкам, избегая превышения указанной дозы.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ, особенно толстой кишки, отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или эпилептическими припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения Гримипенемом во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солями молочной кислоты (лактатом), растворами других антибиотиков.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами и монобактамами) наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т1/2 имипинема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка
Нет данных.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.