Грипмакс Нос Детский и Калумид

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника флавоноидов и витамина С.

Активные компоненты (экстракты облепихи, алтея, чабреца, мальвы, липы, шиповника, витамин С) применяются при:

• заложенности носа, сопровождающейся образованием вязкого секрета, затруднением дыхания;
• нарушении выведения вязкого секрета из носовых пазух;
• для повышения местного иммунитета (оказывает иммуномодулирующее действие);
• адаптации к детскому саду и общеобразовательным учреждениям для укрепления иммунитета ребенка.

• распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией;
• лечение местно-распространенного рака предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
• лечение местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы.

Принимают внутрь. Таблетки следует разжевывать, запивая небольшим количеством воды. Допускается измельчение таблетки перед применением.

Детям в возрасте от 3 до 14 лет - по 1 таб./сут; детям и подросткам в возрасте от 14 до 18 лет - по 1 таб. 2 раза/сут.

Продолжительность приема - от 7 дней до 14 дней. Повторные курсы - по рекомендации врача-педиатра.

Взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией препарат назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Калумид необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

• одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
• повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата.

Калумид не назначают женщинам и детям.

С осторожностью: при нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов; с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол); с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов. Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать приведенные ниже побочные эффекты. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), редко (≥0.1% и <1%), очень редко (≥0.01% и <0.1%).

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия*.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: часто - гирсутизм.

Со стороны психики: часто - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность* *, "приливы" жара*; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)***.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе*, тошнота*, запор*, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих протоков: часто - гепатотоксичность, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)***.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь; часто - алопеция, восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд; редко - реакция фоточувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия*.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочной железы; часто - снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения; часто - отечность*, сонливость, боль в груди, увеличение массы тела.

* При приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.

** Побочный эффект наблюдался при приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ.

*** По данным пострегистрационного применения препарата.

Комплексное средство с натуральными активными компонентами при заложенности и выделениях из носа для детей с 3 лет.

Грипмакс Нос детский содержит 7 компонентов, которые способствуют:

• очищению носовых пазух от слизи и облегчению ее выведения, облегчению дыхания;
• снижению заложенности носа, отечности, дискомфорта и жжения в области носа;
• устранению инфекционных возбудителей (вирусы, бактерии, грибы) в области носа и верхних дыхательных путей;
• ускорению восстановления слизистой оболочки носа и верхних дыхательных путей и предупреждению развития осложнений;
• улучшению состояния верхних дыхательных путей;
• повышению иммунитета, снижению вероятности появления симптомов простуды и инфекционно-воспалительных состояний полости носа, в т.ч. при посещении ребенком детского сада или школы.

Активные компоненты, входящие в состав средства Грипмакс Нос детский, оказывают комплексный эффект:

• противоотечный;
• секретолитический (муколитический), секретомоторный;
• противовоспалительный;
• антисептический (противовирусный, антибактериальный, противогрибковый);
• иммуномодулирующий;
• регенерирующий.

Активные компоненты, входящие в состав Грипмакс Нос детский имеют 100% натуральный состав.

Экстракт листьев облепихи содержит широкий спектр активных веществ, которые оказывают комплексное действие, включающее антибактериальное, противовирусное, противовоспалительное, антиоксидантное, цитопротекторное, выраженное иммуностимулирующее и адаптогенное.

Экстракт корня алтея содержит полисахариды, слизь, дубильные вещества, незаменимые аминокислоты, которые оказывают секретолитическое, секретомоторное (облегчает отхождение слизи из дыхательных путей), противовоспалительное, иммуномодулирующее, смягчающее действие, ускоряют заживление поврежденных тканей. Экстракт алтея обладает выраженным противокашлевым и отхаркивающим действием. Слизь, входящая в состав экстракта, способна адсорбировать и инактивировать токсины бактерий и вирусов, повреждающие эпителиальные клетки, ускоряя заживление и восстановление поврежденной слизистой оболочки.

Экстракт травы тимьяна ползучего (чабреца травы экстракт) содержит эфирное масло тимол, которое обладает дезинфицирующим, антибактериальным, противогрибковым, выраженным антиоксидантным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием. Экстракт травы чабреца оказывает отхаркивающее воздействие.

Экстракт цветов просвирника лесного (мальвы лесной цветков экстракт) благодаря содержанию терпеноидных соединений, флавоноидов, антоцианов обладает успокаивающим эффектом на слизистую оболочку носоглотки и уменьшает першение, раздражение горла, осиплость голоса. Способствует облегчению дыхания, снижению першения в горле, разжижению мокроты и улучшению ее отхождения. Оказывает смягчающее, антибактериальное, обезболивающее и бактериостатическое действие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. Полисахариды мальвы обладают иммуномодулирующим, противовоспалительным и выраженным антиоксидантным свойствами.

Экстракт цветов липы, благодаря содержанию широкого спектра активных веществ, оказывает комплексное противовоспалительное, бактерицидное, секретомоторное, обезболивающее, а также успокаивающее действие. Экстракт цветков липы ускоряет процессы регенерации поврежденной слизистой оболочки.

Экстракт плодов шиповника содержит флавоноиды, витамины С, В₂, К, Р, Е, провитамин А, аскорбиновую кислоту, которые оказывают комплексное противовоспалительное, иммуностимулирующее действие, повышают сопротивляемость и резистентность организма к инфекциям, усиливают регенерацию тканей.

Витамин С (аскорбиновая кислота) - водорастворимый витамин, который необходим для нормального развития соединительной ткани, процессов регенерации и заживления, устойчивости к различным видам стресса, обеспечения нормального иммунологического статуса организма и поддержания процессов кроветворения. Важнейшие функции аскорбиновой кислоты - участие в процессах созревания коллагена и эластина, нормализации проницаемости капилляров, в процессах обезвреживания и выведения из организма токсических веществ, лекарств и ядов, предупреждение развития аллергических состояний и противодействие инфекционным возбудителям.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь, антиандрогенная активность которой обусловлена преимущественно (R)-энантиомером. Препарат не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Всасывание

После приема препарата внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T_1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг C_ss (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме бикалутамида в дозе 150 мг ежедневно C_ss (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся почками и через кишечник примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T_1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Калумид не назначают детям.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом-педиатром.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения препаратом бикалутамидом.

Калумид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени. Изменения функции печени тяжелой степени при применении бикалутамида возникают редко (см. раздел "Побочное действие"), сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата Калумид необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид .

При назначении препарата Калумид пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что 1 таблетка 150 мг содержит 191.625 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Калумид с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

Снижение толерантности к глюкозе наблюдалась у мужчин, получавших агонисты ГнРГ. Это может приводить к развитию сахарного диабета или к утрате гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом. Следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих одновременно бикалутамид и агонисты ГнРГ.

В редких случаях на фоне приема бикалутамида наблюдались реакции фоточувствительности. Таким пациентам во время лечения рекомендуется избегать прямого воздействия солнечного или ультрафиолетового излучения и применять солнцезащитные средства. При стойких или тяжелых реакциях фоточувствительности следует назначить соответствующее симптоматическое лечение.

На фоне андрогенной депривационной терапии возможно удлинение интервала QT, хотя причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена. До начала приема препарата Калумид у пациентов с анамнезом или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут удлинять интервал QT, следует тщательно оценивать соотношение польза/риск, включая вероятность развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя оценка влияния бикалутамида на морфологию сперматозоидов не проводилась, и такие изменения не были отмечены у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время и в течение 130 дней после терапии препаратом Калумид .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Калумид может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Калумид одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала применения или отмены препарата Калумид рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение препарата Калумид и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, или препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и другими.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.