Гриппекс и Тизалуд

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 таб. не более 4 раз/сут. Интервал между приемами должен быть не менее 4 ч. Длительность применения препарата - не более 3-5 дней.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая ИБС (в т.ч. стенокардия);
• одновременный прием ингибиторов МАО, а также прием препарата в течение последующих 2 недель после окончания лечения ингибиторами МАО;
• одновременный прием с антидепрессантами, препаратами для лечения болезни Паркинсона;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу, псевдоэфедрину, декстрометорфану или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с синдромом Жильбера, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови (тяжелые формы анемий), а также пациентам пожилого возраста. Пациенты с легким и умеренным снижением функции почек и печени могут принимать препарат Гриппекс только по рекомендации врача.

Не рекомендуется прием препарата пациентам с заболеваниями сердца (стенокардией), артериальной гипертензией, заболеваниями щитовидной железы, повышенным внутриглазным давлением, сахарным диабетом и нарушениями мочеиспускания, связанными с гиперплазией предстательной железы, за исключением тех случаев, когда прием препарата рекомендован врачом.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у ослабленных и истощенных пациентов и у больных алкоголизмом.

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

При использовании в рекомендованных дозах побочные эффекты препарата возникают редко.

Со стороны ЦНС: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - сонливость, раздражительность и возбуждение; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - тошнота, сухость во рту; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - боль в эпигастрии; при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном применении в высоких дозах - гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Таблетки Гриппекс содержат парацетамол (анальгетик-антипиретик), псевдоэфедрин (симпатомиметик) и декстрометорфан (противокашлевое средство). Препарат облегчает выраженность симптомов, обычно сопровождающих "простудные" заболевания.

Парацетамол снижает повышенную температуру тела и облегчает боль. Парацетамол блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отек слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Декстрометорфан угнетает возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения, не вызывает эффекта привыкания.

Гриппекс обеспечивает эффективное облегчение симптомов ОРЗ и "простуды": повышенная температура, озноб, ощущение заложенности носа, боль в горле, кашель, головная боль, боль в мышцах и в суставах.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. безопасность его применения окончательно не установлена.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Без рекомендации врача не следует принимать препарат более 5 дней. Если состояние не улучшается или даже ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя во время приема препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения препарата возможно снижение психомоторных реакций, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенту следует информировать лечащего врача о том, что он принимает какие-либо другие лекарственные препараты.

В случае применения метоклопрамида, домперидона, колестирамина и варфарина перед началом приема Гриппекса следует проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать препарат Гриппекс одновременно с барбитуратами, противоэпилептическими препаратами, рифампицином, хлорамфениколом, дигидроэрготамином, метилдопой, флуоксетином или галоперидолом.

При одновременном применении псевдоэфедрина с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Препарат Гриппекс не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Симптомы: у пациентов, особенно с нарушениями функции почек и печени, передозировка парацетамола может вызвать бледность кожных покровов, анорексию, тошноту, рвоту и тяжелые повреждения печени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушения функции печени развиваются молниеносно и могут осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Передозировка псевдоэфедрина может вызвать возбуждение, повышение АД и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может стать причиной тошноты, рвоты, головокружения, сонливости, нарушения зрения, заторможенности, нарушения координации движений и затруднения дыхания.

Пациента следует предупредить, что при случайной передозировке необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят метионин в течение 8-9 ч после передозировки, ацетилцистеин - в течение 12 ч.