Гриппекс и Тиоридазин

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 таб. не более 4 раз/сут. Интервал между приемами должен быть не менее 4 ч. Длительность применения препарата - не более 3-5 дней.

Индивидуальный. При приеме внутрь суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20-800 мг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 5 недель.

Для детей 1-5 лет - 1 мг/кг/сут; старше 5 лет - 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях - 300 мг/сут; кратность приема - 2-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 800 мг.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая ИБС (в т.ч. стенокардия);
• одновременный прием ингибиторов МАО, а также прием препарата в течение последующих 2 недель после окончания лечения ингибиторами МАО;
• одновременный прием с антидепрессантами, препаратами для лечения болезни Паркинсона;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу, псевдоэфедрину, декстрометорфану или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с синдромом Жильбера, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови (тяжелые формы анемий), а также пациентам пожилого возраста. Пациенты с легким и умеренным снижением функции почек и печени могут принимать препарат Гриппекс только по рекомендации врача.

Не рекомендуется прием препарата пациентам с заболеваниями сердца (стенокардией), артериальной гипертензией, заболеваниями щитовидной железы, повышенным внутриглазным давлением, сахарным диабетом и нарушениями мочеиспускания, связанными с гиперплазией предстательной железы, за исключением тех случаев, когда прием препарата рекомендован врачом.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у ослабленных и истощенных пациентов и у больных алкоголизмом.

При использовании в рекомендованных дозах побочные эффекты препарата возникают редко.

Со стороны ЦНС: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - сонливость, раздражительность и возбуждение; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - тошнота, сухость во рту; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - боль в эпигастрии; при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном применении в высоких дозах - гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях - ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ - удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Таблетки Гриппекс содержат парацетамол (анальгетик-антипиретик), псевдоэфедрин (симпатомиметик) и декстрометорфан (противокашлевое средство). Препарат облегчает выраженность симптомов, обычно сопровождающих "простудные" заболевания.

Парацетамол снижает повышенную температуру тела и облегчает боль. Парацетамол блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отек слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Декстрометорфан угнетает возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения, не вызывает эффекта привыкания.

Гриппекс обеспечивает эффективное облегчение симптомов ОРЗ и "простуды": повышенная температура, озноб, ощущение заложенности носа, боль в горле, кашель, головная боль, боль в мышцах и в суставах.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. безопасность его применения окончательно не установлена.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Без рекомендации врача не следует принимать препарат более 5 дней. Если состояние не улучшается или даже ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя во время приема препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения препарата возможно снижение психомоторных реакций, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Пациенту следует информировать лечащего врача о том, что он принимает какие-либо другие лекарственные препараты.

В случае применения метоклопрамида, домперидона, колестирамина и варфарина перед началом приема Гриппекса следует проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать препарат Гриппекс одновременно с барбитуратами, противоэпилептическими препаратами, рифампицином, хлорамфениколом, дигидроэрготамином, метилдопой, флуоксетином или галоперидолом.

При одновременном применении псевдоэфедрина с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Препарат Гриппекс не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.

При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.

При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).

При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами - уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином - проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином - уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.

При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.

При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.

Симптомы: у пациентов, особенно с нарушениями функции почек и печени, передозировка парацетамола может вызвать бледность кожных покровов, анорексию, тошноту, рвоту и тяжелые повреждения печени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушения функции печени развиваются молниеносно и могут осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Передозировка псевдоэфедрина может вызвать возбуждение, повышение АД и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может стать причиной тошноты, рвоты, головокружения, сонливости, нарушения зрения, заторможенности, нарушения координации движений и затруднения дыхания.

Пациента следует предупредить, что при случайной передозировке необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят метионин в течение 8-9 ч после передозировки, ацетилцистеин - в течение 12 ч.