Гриппекс и Сустонит

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний.

• профилактика приступов стенокардии;
• комплексное лечение инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 таб. не более 4 раз/сут. Интервал между приемами должен быть не менее 4 ч. Длительность применения препарата - не более 3-5 дней.

Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно применяют 6.5-15 мг в сутки. Рекомендуется применять несимметричную дозировку, т.е. 2 раза в сутки с интервалом 8 часов (напр. в 8 часов утра и в 16 часов).

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической и психоэмоциональной активности.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая ИБС (в т.ч. стенокардия);
• одновременный прием ингибиторов МАО, а также прием препарата в течение последующих 2 недель после окончания лечения ингибиторами МАО;
• одновременный прием с антидепрессантами, препаратами для лечения болезни Паркинсона;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу, псевдоэфедрину, декстрометорфану или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с синдромом Жильбера, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови (тяжелые формы анемий), а также пациентам пожилого возраста. Пациенты с легким и умеренным снижением функции почек и печени могут принимать препарат Гриппекс только по рекомендации врача.

Не рекомендуется прием препарата пациентам с заболеваниями сердца (стенокардией), артериальной гипертензией, заболеваниями щитовидной железы, повышенным внутриглазным давлением, сахарным диабетом и нарушениями мочеиспускания, связанными с гиперплазией предстательной железы, за исключением тех случаев, когда прием препарата рекомендован врачом.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у ослабленных и истощенных пациентов и у больных алкоголизмом.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
• геморрагический инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
• шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• повышенное внутричерепное давление;
• форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• токсический отек легких;
• наследственная непереносимость гапактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

При использовании в рекомендованных дозах побочные эффекты препарата возникают редко.

Со стороны ЦНС: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - сонливость, раздражительность и возбуждение; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (более 0.1%, но менее 1%) - тошнота, сухость во рту; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - боль в эпигастрии; при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном применении в высоких дозах - гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи лица, чувство жара, выраженное снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Таблетки Гриппекс содержат парацетамол (анальгетик-антипиретик), псевдоэфедрин (симпатомиметик) и декстрометорфан (противокашлевое средство). Препарат облегчает выраженность симптомов, обычно сопровождающих "простудные" заболевания.

Парацетамол снижает повышенную температуру тела и облегчает боль. Парацетамол блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отек слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Декстрометорфан угнетает возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения, не вызывает эффекта привыкания.

Гриппекс обеспечивает эффективное облегчение симптомов ОРЗ и "простуды": повышенная температура, озноб, ощущение заложенности носа, боль в горле, кашель, головная боль, боль в мышцах и в суставах.

Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность нитроглицерина составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитроглицерин постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а период полувыведения - 4-5 мин.

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. безопасность его применения окончательно не установлена.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Без рекомендации врача не следует принимать препарат более 5 дней. Если состояние не улучшается или даже ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя во время приема препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения препарата возможно снижение психомоторных реакций, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема Сустонита возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема Сустонита может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенту следует информировать лечащего врача о том, что он принимает какие-либо другие лекарственные препараты.

В случае применения метоклопрамида, домперидона, колестирамина и варфарина перед началом приема Гриппекса следует проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать препарат Гриппекс одновременно с барбитуратами, противоэпилептическими препаратами, рифампицином, хлорамфениколом, дигидроэрготамином, метилдопой, флуоксетином или галоперидолом.

При одновременном применении псевдоэфедрина с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Препарат Гриппекс не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэтеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы: у пациентов, особенно с нарушениями функции почек и печени, передозировка парацетамола может вызвать бледность кожных покровов, анорексию, тошноту, рвоту и тяжелые повреждения печени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушения функции печени развиваются молниеносно и могут осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Передозировка псевдоэфедрина может вызвать возбуждение, повышение АД и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может стать причиной тошноты, рвоты, головокружения, сонливости, нарушения зрения, заторможенности, нарушения координации движений и затруднения дыхания.

Пациента следует предупредить, что при случайной передозировке необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят метионин в течение 8-9 ч после передозировки, ацетилцистеин - в течение 12 ч.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: если больной принял большое количество препарата, целесообразно удалить его из пищеварительного тракта, вызывая рвоту или промывая желудок. При снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоспастических средств. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.