Гриппостад Рино и Фезам

• острый аллергический ринит;
• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• синусит;
• поллиноз;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
• интоксикации;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
• состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром психогенного генеза;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
• синдром Меньера;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

Препарат в форме спрея и раствора-капель для взрослых назначают только взрослым и детям старше 7 лет по 1 впрыскиванию или по 1-2 капли в каждую ноздрю 3 раза/сут. При необходимости дозу корректируют в зависимости от индивидуальной чувствительности и терапевтического эффекта.

Продолжительность применения препарата – не более 3-5 дней. Повторное использование возможно только через несколько дней.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 месяца.

• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• тиреотоксикоз;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при сахарном диабете, феохромоцитоме, ИБС (стенокардии), гиперплазии предстательной железы, в период лактации, в детском возрасте до 2 лет.

• тяжелая почечная недостаточность (КК <20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• геморрагический инсульт;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность;
• период лактации;
• редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат));
• повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или к какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата.

С осторожностью: болезнь Паркинсона; состояния, связанные с повышением внутриглазного давления; нарушения функции печени и/или почек, нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение.

Местные реакции: возможны незначительно выраженные жжение или сухость слизистой оболочки носа; в отдельных случаях - реактивная гиперемия (после прекращения действия препарата). При длительном применении (более 5-7 дней непрерывного использования) или при применении в высоких дозах возможно развитие лекарственного ринита.

Системные реакции: в отдельных случаях - головная боль, бессонница, усталость; в единичных случаях - сердцебиение, тахикардия, повышение АД.

Аллергические реакции: в очень редких случаях - реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Прочие: повышение сексуальной активности.

При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Ксилометазолин - производное имидазолина, является альфа₂-адреностимулятором. Суживает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, в результате чего уменьшается отек и гиперемия слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через 5-10 мин и продолжается до 10 ч. Не нарушает функцию реснитчатого эпителия слизистой дыхательных путей.

Комбинированный лекарственный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н₁-рецепторов. Установлено, что циннаризин ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Пирацетам

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max пирацетама в плазме достигается через 2-6 ч, максимальная концентрация в ликворе - через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

С белками плазмы не связывается. Кажущийся V_d пирацетама составляет около 0.6 л/кг. Распределяется во всех органах и тканях, свободно проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется.

Т_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Циннаризин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция медленная. C_max циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%.

Метаболизм и выведение

Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования.

Т_1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.

Не рекомендуют назначать Гриппостад Рино при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.

Не установлено, выделяется ли ксилометазолин с грудным молоком, поэтому применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 5 лет.

При необходимости одновременного применения препарата Гриппостад Рино и ингибиторов МАО или других лекарственных средств, вызывающих повышение АД; при применении препарата у пациентов с закрытоугольной глаукомой, различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, артериальной гипертензией); у пациентов с феохромоцитомой, гипертиреоидизмом, сахарном диабетом следует оценить предполагаемую пользу терапии и потенциальный риск развития нежелательных эффектов.

Назначение препарата пациентам с хроническим ринитом возможно только под тщательным медицинским контролем, из-за высокого риска развития атрофии слизистой оболочки носа.

Следует избегать длительного применения и передозировки препарата. При длительном применении противоотечных средств для интраназального применения возможно ослабление их действия. Злоупотребление этими средствами может вызывать атрофию слизистой оболочки и реактивную гиперемию с медикаментозным ринитом.

Использование в педиатрии

Длительность применения препарата у детей устанавливают индивидуально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После длительного или частого применения препаратов, содержащих ксилометазолин, в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить влияния на ЦНС. В этом случае возможно снижение способности к управлению транспортными средствами или оборудованием.

Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при контроле допинговых средств у спортсменов.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.

При одновременном приеме лекарственных средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливается седативный эффект.

Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.

Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

Симптомы при передозировке или случайном приеме внутрь: тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмии, коллапс, остановка сердца, артериальная гипертензия, отек легких, нарушение дыхания, психические расстройства, угнетение функции ЦНС, сонливость, понижение температуры тела, брадикардия, кома.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, кислород; при необходимости - фентоламин (в/в 5 мг с физиологическим раствором или 100 мг внутрь); проведение симптоматической (в т.ч. противосудорожной) терапии.

Фезам очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.

В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.