Гриппостад С и Эскотропил

• лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром умеренной или слабой степени выраженности (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея /болезненные нерегулярные менструации/).

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, сниженной концентрацией внимания и снижением общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и деменцией альцгеймеровского типа;
• лечение последствий острого нарушения мозгового кровообращения (ишемического инсульта), таких как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
• хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
• коматозные состояния (и в период восстановления), в том числе после травм и интоксикаций головного мозга;
• лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого генеза и психогенного головокружения;
• лечение кортикальной миоклонии в качестве моно- и комплексной терапии;
• в составе комплексной терапии серповидно-клеточной анемии;
• в педиатрической практике: дислексия у детей старше 8 лет (в составе комплексной

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет - по 2 капсулы на прием, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости, повторно следует принимать в такой же дозе через 4-6 ч 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 капсул.

Вводить медленно! Растворы пирацетама вводят в/в капельно со скоростью 30-40 капель в минуту.

Болюсное в/в введение (например, при снятии абстинентного синдрома при алкоголизме, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии и т.д.) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных лекарственных форм препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в коме.

При появлении возможности переходят на пероральный прием пирацетама.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, назначают 2.4-4.8 г/сут.

При лечении цереброваскулярных нарушений (инсульта) назначают 4.8-12 г/сут.

При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2 г/сут. Лечение продолжают не менее 3-х недель.

При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.

При кортикальной миоклонии лечение назначают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период криза – 300 мг/кг.

Детям. Единственным показанием является дислексия у детей старше 8 лет (в составе комплексной терапии). Эскотропил назначают в дозе 30-50 мг/кг/сут.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.

Пожилым пациентам доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. При нарушении функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется по приведенной схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• выраженные печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность (I и III триместры);
• период лактации;
• детский возраст (до 15 лет);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы c образованием остаточной мочи;
• тяжелые аритмии (нарушение сердечного ритма);
• неконтролируемая артериальная гипертензия.

С осторожностью препарат назначают при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в фазе обострения), печеночной и/или почечной недостаточности, врожденных гипербилирубинемиях (заболевания, при которых повышен уровень билирубина в крови - синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

• индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
• противопоказан детям, кроме применения при дислексии у детей старше 8 лет (в составе комплексной терапии).

С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.

Иногда : аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); нарушения функции ЖКТ(тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту); затруднение мочеиспускания.

Редко: нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

При длительном применении в высоких дозах (более 12 капсул ежедневно в течении более чем 5 дней) - гепатотоксическое действие, нарушения системы крови (гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ; нефротоксичность (папиллярный некроз).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%).

Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ:увеличение массы тела (1.29%) – чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, высыпания.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием (влияние на центр терморегуляции в гипоталамусе).

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие.

Хлорфенамин (хлорфенирамин) - блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, обладающий противоаллергическим действием: уменьшает выделения и заложенность носа, слезотечение, чиханье.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях и других простудных заболеваниях.

Активным компонентом является пирацетам – циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством. Непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости – 7.7 ч. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками – 2/3 в неизменном виде в течение 30 ч. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Гриппостад С противопоказан при беременности (в I и III триместре) и в период лактации.

Исследования на животных не выявили повреждающего действия пирацетама на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде. Не наблюдали изменений течения беременности и родов.

Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови матери. При необходимости назначения препарата в период беременности следует оценить потенциальные пользу для матери и риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При гипертермии (высокой температуре тела), продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Аскорбиновая кислота, входящая в состав Гриппостад С, искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также иные ненаркотические анальгетики и НПВС (метамизол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.), а также барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом. При длительном (более 5 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций, или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Проникает через фильтрующие мембраны аппарата для гемодиализа.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, этанола.

При замедлении опорожнения желудка (пропантелин) может иметь место замедленное наступление действия парацетамола.

При ускорении опорожнения желудка (метоклопрамид) препарат начинает действовать быстрее. Токсичность хлорамфеникола усиливается.

Соблюдать осторожность при продолжительном применении парацетамола и одновременной терапии пероральными препаратами, тормозящими свертывание крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимуляции ЦНС.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.

Высокие дозы пирацетама (9.6 г/сут) повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось значительное торможение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, т.к. 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял C_max и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у больных эпилепсией, принимающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации, прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложнятся почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.