Гудлак и Цефуроксим

• запор, в том числе хронический, при беременности, геморрое;
• после хирургических вмешательств на толстой кишке и/или в области анального отверстия, для подготовки к хирургическим вмешательствам на толстой кишке;
• для размягчения стула (облегчение дефекации) при болевом синдроме после удаления геморроидальных узлов;
• печеночная энцефалопатия;
• печеночная прекома и кома.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);
• раневая инфекция;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
• сепсис;
• менингит;
• болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Суточную дозу принимают однократно утром во время еды.

Суточные дозы определяют в соответствии с индивидуальной потребностью и ответом. Из-за специфического механизма действия препарата клинический эффект наступает через 1-2 дня.

При отсутствии эффекта после первых двух дней приема препарата, дозу можно увеличить.

Запор и клиническая необходимость облегчения дефекации

Печеночная прекома, кома и энцефалопатия

Начальная суточная доза - 3 раза по 30-50 мл. Суточная доза может составлять 90-190 мл. Поддерживающую суточную дозу подбирают индивидуально так, чтобы "мягкий стул" был 2-3 раза/сут, из расчета, чтобы показатель рН кала был в пределах 5.0-5.5.

Препарат вводят в/в и в/м.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 - 3 приема.

При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава - 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК<10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций

Раствор для в/м инъекций: добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Раствор для в/в инъекций: растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г - в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

• ректальные кровотечения;
• коло-, илеостома;
• подозрение на аппендицит;
• галактоземия;
• больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• непроходимость кишечника;
• гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом.

• повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни приема возможно появление метеоризма (обычно постепенно уменьшается и проходит); при приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны боли в области живота и диарея, что требует коррекции дозы. Редко - тошнота.

При применении препарата в высоких дозах в течение длительного времени для профилактики и лечения печеночной прекомы и комы возможны диарея и нарушение водно-электролитного обмена.

Со стороны нервной системы: редко - судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: возможно - аллергические реакции; редко - аритмии, миалгии, повышенная утомляемость, слабость.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Слабительный препарат. Оказывает гиперосмотическое, слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Под влиянием препарата происходит размножение Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bifidus в кишечнике, под действием которых лактулоза расщепляется с образованием молочной кислоты (в основном) и частично муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и снижается рН в просвете толстого кишечника, что приводит к миграции аммиака из крови в кишечник, его ионизации и удержанию, а также к увеличению объема каловых масс и усилению перистальтики кишечника. Выведение связанных ионов аммония осуществляется при развитии слабительного эффекта.

Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки.

Снижает размножение сальмонелл.

Действие наступает через 24-48 ч после приема, что обусловлено длительностью прохождения препарата через ЖКТ.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь лактулоза всасывается в незначительной степени. Дистальных отделов кишечника достигает в неизмененном виде, где подвергается интенсивной биотрансформации под воздействием бактериальной флоры. При приеме в дозе 40-75 мл полностью метаболизируется.

Выведение

Выводится почками - 3%. При приеме в более высоких дозах лактулоза может выводиться полностью в неизмененном виде.

Всасывание

После в/м введения в дозе 750 мг C_max в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г C_max через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 при в/в и в/м введении препарата - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.

Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.

Возможно применение по показаниям согласно режиму дозирования.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

В случае отсутствия клинического эффекта в течение нескольких дней или при возобновлении запора после прекращения лечения следует проконсультироваться с врачом.

Рекомендуемые суточные дозы для лечения запора и облегчения дефекации можно назначать и больным сахарным диабетом. Более высокие дозы, применяемые для лечения печеночной прекомы и комы, следует с повышенной осторожностью назначать при наличии сахарного диабета.

Препарат содержит галактозу, в связи с чем его прием не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

При длительном приеме (более 6 мес) необходим контроль показателей ионов калия, хлора и углекислого газа в плазме.

При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма (который исчезает самостоятельно на 2-3 день лечения).

У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, принимающих лактулозу более 6 мес, рекомендуется периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При появлении диареи лечение отменяют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гудлак не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и работе с техникой.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Антибиотики (неомицин) и антациды снижают эффект лактулозы.

Не рекомендуется принимать лактулозу в течение 2 ч после приема других лекарственных средств.

Лактулозу не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами, всасывание или выделение которых из организма зависит от значения рН в кишечнике.

Прием препарата приводит к понижению значения рН среды кишечника, что изменяет рН-зависимое высвобождение кишечнорастворимых лекарственных средств.

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т_1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Нет данных о передозировке препарата.

Симптомы: возможны боли в области живота, диарея и уменьшение содержания электролитов.

Лечение: прием препарата следует прекратить.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.