Гудлак и Риностейн

• запор, в том числе хронический, при беременности, геморрое;
• после хирургических вмешательств на толстой кишке и/или в области анального отверстия, для подготовки к хирургическим вмешательствам на толстой кишке;
• для размягчения стула (облегчение дефекации) при болевом синдроме после удаления геморроидальных узлов;
• печеночная энцефалопатия;
• печеночная прекома и кома.

• острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом;
• хронический ринит;
• вазомоторный ринит;
• атрофический ринит;
• синусит.

Суточную дозу принимают однократно утром во время еды.

Суточные дозы определяют в соответствии с индивидуальной потребностью и ответом. Из-за специфического механизма действия препарата клинический эффект наступает через 1-2 дня.

При отсутствии эффекта после первых двух дней приема препарата, дозу можно увеличить.

Запор и клиническая необходимость облегчения дефекации

Печеночная прекома, кома и энцефалопатия

Начальная суточная доза - 3 раза по 30-50 мл. Суточная доза может составлять 90-190 мл. Поддерживающую суточную дозу подбирают индивидуально так, чтобы "мягкий стул" был 2-3 раза/сут, из расчета, чтобы показатель рН кала был в пределах 5.0-5.5.

Препарат вводят в носовую полость в виде спрея с помощью спрей-насадки.

Взрослым: по 2 впрыскивания спрея (2 нажатия на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию спрея (1 нажатие на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Длительность лечения не должна превышать 7 дней.

Не следует превышать рекомендованные дозы и курс лечения без консультации с врачом.

Инструкция по применению спрея назального

1. Открыть флакон, отвинтив спрей-насадку.
2. Вскрыть ампулу путем надавливания на расположенное на головке ампулы кольцо разлома или точку и насечку.
3. Перелить препарат из ампулы во флакон.
4. Навинтить спрей-насадку на флакон.
5. Снять колпачок со спрей-насадки.
6. Активировать спрей-насадку с помощью нескольких нажатий, держа флакон вертикально вверх.
7. Ввести необходимое количество препарата в носовую полость нажатием на спрей-насадку.
8. Надеть колпачок на спрей-насадку.
9. Указать дату вскрытия ампулы с препаратом на этикетке слежения и наклеить этикетку слежения на флакон (если она не наклеена, а помещена в пачку).

Применение препарата возможно в течение 20 дней с момента вскрытия. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

• ректальные кровотечения;
• коло-, илеостома;
• подозрение на аппендицит;
• галактоземия;
• больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• непроходимость кишечника;
• гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом.

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ;
• сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в т.ч. наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности);
• судороги в анамнезе;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в т.ч. других средств против заложенности носа;
• пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы МАО А (RIMA);
• гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки;
• дети в возрасте до 6 лет.

С осторожностью: окклюзионные сосудистые заболевания; сахарный диабет; гипертиреоз; астма; гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание; применение бета-адреноблокаторов; длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни приема возможно появление метеоризма (обычно постепенно уменьшается и проходит); при приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны боли в области живота и диарея, что требует коррекции дозы. Редко - тошнота.

При применении препарата в высоких дозах в течение длительного времени для профилактики и лечения печеночной прекомы и комы возможны диарея и нарушение водно-электролитного обмена.

Со стороны нервной системы: редко - судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: возможно - аллергические реакции; редко - аритмии, миалгии, повышенная утомляемость, слабость.

Частое применение препарата в высокой дозировке может послужить причиной побочных эффектов симпатомиметической природы (таких как повышенная возбудимость, учащенное сердцебиение, тремор и прочие).

Иногда возможна сухость в носу и горле, а также угревидная сыпь. Эти реакции, однако, полностью исчезают при прекращении применения препарата.

Нежелательные реакции, приведенные ниже, могут быть связаны с применением препарата; частота возникновения указанных нежелательных реакций неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Слабительный препарат. Оказывает гиперосмотическое, слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Под влиянием препарата происходит размножение Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bifidus в кишечнике, под действием которых лактулоза расщепляется с образованием молочной кислоты (в основном) и частично муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и снижается рН в просвете толстого кишечника, что приводит к миграции аммиака из крови в кишечник, его ионизации и удержанию, а также к увеличению объема каловых масс и усилению перистальтики кишечника. Выведение связанных ионов аммония осуществляется при развитии слабительного эффекта.

Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки.

Снижает размножение сальмонелл.

Действие наступает через 24-48 ч после приема, что обусловлено длительностью прохождения препарата через ЖКТ.

Муколитическое и сосудосуживающее действие препарата является отражением фармакологических свойств действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат – симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь лактулоза всасывается в незначительной степени. Дистальных отделов кишечника достигает в неизмененном виде, где подвергается интенсивной биотрансформации под воздействием бактериальной флоры. При приеме в дозе 40-75 мл полностью метаболизируется.

Выведение

Выводится почками - 3%. При приеме в более высоких дозах лактулоза может выводиться полностью в неизмененном виде.

Всасывание

После введения терапевтической дозы (2 нажатия по 50 мкл) препарата C_max туаминогептана в плазме достигается в интервале 0.25-6 ч.

Распределение

Среднее значение С_max туаминогептана после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляло 0.95 нг/мл, среднее значение Т_max составляло 2 ч.

Метаболизм

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин.

N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Выведение

Средний Т_1/2 туаминогептана в плазме крови после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляет 9.8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0.42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0.30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения (0.100 нг/мл).

Данные об ограниченном количестве пациенток, принимавших данное лекарственное средство при беременности, не указывает на неблагоприятное воздействие ацетилцистеина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования ацетилцистеина на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в части репродуктивной токсичности.

Данные о применении во время беременности или об исследованиях на животных туаминогептана или комбинации ацетилцистеина с туаминогептаном отсутствуют.

Применение данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется.

Хотя информация о выделении ацетилцистеина или туаминогептана в грудное молоко отсутствует, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Применение данного лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Возможно применение по показаниям согласно режиму дозирования.

В случае отсутствия клинического эффекта в течение нескольких дней или при возобновлении запора после прекращения лечения следует проконсультироваться с врачом.

Рекомендуемые суточные дозы для лечения запора и облегчения дефекации можно назначать и больным сахарным диабетом. Более высокие дозы, применяемые для лечения печеночной прекомы и комы, следует с повышенной осторожностью назначать при наличии сахарного диабета.

Препарат содержит галактозу, в связи с чем его прием не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

При длительном приеме (более 6 мес) необходим контроль показателей ионов калия, хлора и углекислого газа в плазме.

При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма (который исчезает самостоятельно на 2-3 день лечения).

У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, принимающих лактулозу более 6 мес, рекомендуется периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При появлении диареи лечение отменяют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гудлак не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и работе с техникой.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно больных с артериальной гипертензией, лечение должно проводиться под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью у больных астмой.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание к препарату. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Применение, особенно длительное, средств местного применения может вызывать сенсибилизацию: в этом случае необходимо прекратить использование препарата и, если требуется, прибегнуть к соответствующему лечению. При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше 1 недели.

По решению врача применение препарата можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией.

Туаминогептана сульфат может давать положительный результат допинг-теста.

Данный препарат не предназначен для офтальмологического применения.

Использование в педиатрии

Препарат следует применять с осторожностью у детей, принимая во внимание, что препарат противопоказан к применению у детей младше 6 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

Антибиотики (неомицин) и антациды снижают эффект лактулозы.

Не рекомендуется принимать лактулозу в течение 2 ч после приема других лекарственных средств.

Лактулозу не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами, всасывание или выделение которых из организма зависит от значения рН в кишечнике.

Прием препарата приводит к понижению значения рН среды кишечника, что изменяет рН-зависимое высвобождение кишечнорастворимых лекарственных средств.

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующее потенциальное взаимодействие:

• ингибиторы МАО, включая обратимые ингибиторы МАО: повышение риска возникновения гипертонического криза;
• антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета-адреноблокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов;
• сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему;
• окситоцин: может повышать риск возникновения гипертензии.

Нет данных о передозировке препарата.

Симптомы: возможны боли в области живота, диарея и уменьшение содержания электролитов.

Лечение: прием препарата следует прекратить.

Симптомы: при передозировке у взрослых пациентов могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипертензия, светобоязнь, сильная головная боль, стеснение в грудной клетке. При передозировке у детей возможна гипотермия с выраженным седативным эффектом.

Лечение: симптоматическое.