Гутталакс Экспресс и Зерлон

• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронические запоры, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих больных);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, послеоперационный период.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.

При запорах взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 супп./сут. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача и установления причины запора более 10 дней.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации препарат должен применяться под медицинским наблюдением.

Для достижения полного опорожнения рекомендуется применять в комбинации с таблетками бисакодила. Решение о необходимом количестве таблеток бисакодила для приема накануне исследования/операции принимает лечащий врач, на основании клинического состояния пациента и объема предстоящей манипуляции.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Назначают по 5 мг 1 раз/сут, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у пациентов пожилого возраста, в т.ч. и при почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

• злокачественная опухоль предстательной железы;
• обструкция мочевыводящих путей;
• детский возраст;
• препарат не предназначен для применения у женщин;
• повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, обструктивной уропатии.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе применения препарата Гутталакс Экспресс, являются спастические боли в животе и диарея.

Со стороны ЖКТ: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение АД), тошнота, рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки, колит, в т.ч. ишемический колит. Использование суппозиториев может сопровождаться болью и местным раздражением, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Co стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята (частота этих побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения).

Со стороны эндокринной системы: редко (до 1-2%) - увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в крови, снижение концентрации ПСА.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица.

Бисакодил - местное слабительное из группы производных дифенилметана с незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в просвете толстого кишечника бисакодил стимулирует его перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстого кишечника.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии.

Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы, уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Всасывание

Абсорбция незначительная. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

C_max активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0.5-3 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Метаболизм

Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстого кишечника.

Выведение

Т_1/2 составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном через кишечник (до 90% от общей экскреции), почками выводится до 3.1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится через кишечник.

Всасывание

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6-8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Время достижения C_max в плазме - 2 ч, значение C_max - 8-10 нг/мл.

Распределение

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы - более 90%. Проникает через ГЭБ, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Системный клиренс - 165 мл/мин, V_d - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). T_1/2 у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет - 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат может применяться только после консультации со специалистом в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бисакодил не проникает в грудное молоко. Поэтому препарат можно применять в период лактации.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Противопоказан детям в возрасте до 10 лет.

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Не следует применять препарат Гутталакс Экспресс, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс Экспресс. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не связана с применением препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.

Использование в педиатрии

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

На фоне применения препарата Зерлон наблюдается снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41% и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение препарата Гутталакс Экспресс в высоких дозах и диуретиков или ГКС может увеличить риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии), что, в свою очередь, может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.

Применение препарата Гутталакс Экспресс одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Зерлон с другими препаратами.

Симптомы: при передозировке возможны диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Препарат Гутталакс Экспресс, как и другие слабительные, при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может потребоваться назначение спазмолитических средств.

О случаях передозировки препарата Зерлон не сообщалось.