Гэвкамен и Ринивира

• в качестве "отвлекающего", местнообезболивающего средства при невралгии, миалгии, артралгии, миозите.

Препарат применяют наружно. Небольшое количество мази наносят на болезненную область и втирают в кожу легкими массажными движениями. Процедуру проводят в зависимости от интенсивности болевых ощущений 2-3 раза/сут. После 2 недель использования препарата пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дерматологические заболевания;
• нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения препарата;
• детский возраст до 12 лет.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Возможны аллергические реакции; жжение, покалывание, ощущение холода в местах нанесения мази.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода/ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

C осторожностью применять у детей.

После нанесения мази следует тщательно вымыть руки водой с мылом. Избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки. В случае попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки необходимо обильно промыть их водой и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

В связи с низкой системной абсорбцией мази Гэвкамен риск развития лекарственных взаимодействий невысок.

Тем не менее, следует помнить, что входящие в состав препарата терпеновые компоненты являются индукторами микросомальных ферментов печени, метаболизирующих другие лекарственные средства. Поэтому существует вероятность ослабления эффекта других лекарственных средств, применяемых совместно с мазью Гэвкамен.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами для местного применения Гэвкамен усиливает их эффект и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазью Гэвкамен усиливает системную абсорбцию входящих в его состав компонентов эфирных масел и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликаций.

Передозировка Гэвкамена при его местном применении в форме мази маловероятна, что связано с низкой системной абсорбцией препарата.

Вероятность развития передозировки повышается при случайном или преднамеренном применении мази внутрь. Типичной клинической картины при употреблении Гэвкамена внутрь не развивается.

Возможные симптомы: головокружение, изжога, тошнота, рвота, брадикардия и снижение артериального давления, дезориентация, спутанность сознания, мышечная слабость, миоз, судороги.

Меры помощи включают промывание желудка (в случае приема мази внутрь), поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.