Алерсэт-Л и Тыквеол

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Для приема внутрь:

• цирроз печени;
• хронический гепатит;
• жировая дегенерация печени;
• инфекционный гепатит;
• токсические поражения печени (лекарственными средствами, промышленными ядами, алкоголем);
• холецистит (некалькулезный);
• холестаз;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• гастрит;
• колит, энтероколит (неинфекционного генеза);
• геморрой;
• атеросклероз;
• простатит;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Для ректального применения:

• хронический простатит;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы I-II стадии с сопутствующим простатитом.

Для наружного и местного применения:

• герпес;
• дерматит;
• псориаз;
• экзема;
• ожоги и ожоговая болезнь;
• эрозия шейки матки;
• кольпит, эндоцервицит;
• заболевания пародонта.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Внутрь назначают препарат за 30 мин до еды по 1 чайной ложке масла 3-4 раза/сут в течение 1-3 мес или по 4 капсулы 3 раза/сут во время или после еды.

При наружном и местном применении смазывают пораженные участки 2-3 раза/сут.

При геморрое и простатите (наряду с пероральным применением) назначают микроклизмы 2 раза/сут.

При пародонтозе назначают местные аппликации препарата.

В гинекологической практике применяют вагинальные тампоны, пропитанные препаратом в дозе 10 мл.

Суппозитории ректальные вводят в прямую кишку (предварительно смочив водой) по 1 супп. 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 10 дней до 3 мес, или проводят короткие курсы лечения по 10-15 дней на протяжении 6 мес.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Комплексный препарат, содержащий биологически активные вещества, получаемые из семян тыквы.

Высокое содержание токоферолов (альфа-, бета-, гамма-, сигма-изомеры) и каротиноидов оказывает выраженное антиоксидантное действие, угнетающее процессы перекисного окисления липидов в биологических мембранах.

Эссенциальные фосфолипиды оказывают гепатопротекторное действие, способствуют восстановлению клеточной мембраны гепатоцитов, ее структуры и функции.

Эссенциальные жирные кислоты участвуют в липидном обмене, в регуляции обмена холестерина и триглицеридов, в метаболизме арахидоновой кислоты (как биохимического предшественника простагландинов).

Суммарная совокупность фармакологических свойств биологически активных веществ в препарате Тыквеол определяет его противовоспалительное и цитопротекторное действие при местном применении.

Тыквеол улучшает функциональное состояние желчевыводящих путей, изменяя химический состав желчи, обладает легким желчегонным действием, уменьшает воспалительные явления в эпителии желчевыводящей системы.

Тыквеол, обладая антиандрогенными свойствами, снижает пролиферацию клеток предстательной железы, нормализует ее функцию за счет улучшения микроциркуляции и противовоспалительного действия.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

В случае развития побочных эффектов необходимо снизить дозу препарата.

Тыквеол применяют как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Препарат совместим с любыми пищевыми продуктами.

При воспалительных и дегенеративных процессах слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ рекомендуют принимать Тыквеол в форме масла, следует избегать приема препарата в форме капсул.

Использование в педиатрии

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Клинически значимого взаимодействия Тыквеола с другими лекарственными препаратами не установлено.

Симптомы: диарея.

Лечение: необходимо снизить дозу препарата.