Алерсэт-Л и Бетасал

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

• подострые и хронические дерматозы, чувствительных к местной глюкокортикостероидной терапии, сопровождающихся гиперкератозом и шелушением;
• псориаз;
• острая и хроническая экзема;
• нейродермит;
• красный плоский лишай;
• атопический дерматит;
• дисгидроз;
• себорейный дерматит волосистой части головы;
• ихтиоз и ихтиозиформные изменения.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Наружно. Бетасал наносят тонким слоем на пораженный участок кожи, слегка втирая, 2 раза/сут - утром и вечером. В легких случаях мазь достаточно применять, как правило, 1 раз/сут; при более тяжелых поражениях может понадобиться более частое применение. Другая частота применения может быть установлена врачом, исходя из тяжести заболевания.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

• кожные проявления сифилиса;
• ветряная оспа;
• периоральный дерматит;
• туберкулез кожи;
• опухоли кожи;
• кожные поствакцинальные реакции;
• открытые раны;
• трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности;
• розацеа;
• вульгарные угри;
• детский возраст (до 1 года);
• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью печеночная недостаточность, длительная терапия, особенно с использованием окклюзионных повязок, применение на обширных участках кожи.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

При местном применении ГКС могут наблюдаться: жжение, раздражение, сухость кожи, кожный зуд, фолликулит, акнеподобные высыпания, гипопигментация, аллергический контактный дерматит, гипертрихоз.

При длительном применении, а также применении окклюзионных повязок - мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, потница, пурпура. При нанесении на обширные поверхности тела, в основном у детей возможно возникновение системных побочных эффектов глюкокортикостероидов и салицилатов.

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Комбинированный препарат, оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое, антипролиферативное, антисептическое и кератолитическое действие.

Бетаметазон - глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противоотечное и противозудное действие. Предупреждает или снижает развитите местной противовоспалительной реакции, тормозит накопление лейкоцитов, высвобождение лизосомальных ферментов и противовоспалительных медиаторов в очаге воспаления, угнетает фагоцитоз, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость, препятствует образованию воспалительного отека.

Салициловая кислота за счет кератолитического действия смягчает кожу и устраняет роговые наслоения; способствует более глубокому проникновению бетамезона в кожу, стабилизирует физиологическую кислотность кожных покровов, предупреждая развитие бактериальной и грибковой инфекции.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Бетамезон легко проникает в кожу через роговой слой. Не подвергается биотрансформации в коже и проникает через нее в организм. Всасывание бетамезона через кожу увеличивается при применении на нежной коже в области складок, при применении на коже с поврежденным эпидермисом или коже, поврежденной воспалительным процессом. Кроме того, всасывание увеличивается при частом применении лекарственного средства или после применения на значительной поверхности тела.

Бетамезон биотрансформируется главным образом в печени. Бетамезон в виде соединений с глюкуроновой кислотой и в небольшом количестве в неизмененном виде, главным образом, выводится почками и в меньшем количестве с желчью.

Клинического опыта по применению препарата при беременности недостаточно. Применение препарата Бетасал при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.

В период лактации применение препарата Бетасал возможно по строгим показаниям, но при этом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям с 1 года препарат назначают только по строгим показаниям и под врачебным контролем, так как возможно развитие системных побочных эффектов, связанных с бетамезоном.

Препарат противопоказан детям до 1 года.

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Препарат Бетасал предназначен только для наружного применения Препарат не предназначен для применения в офтальмологии.

Избегать попадания препарата в глаза, нельзя наносить на кожу вблизи глаз и на слизистые оболочки.

Если отмечаются признаки повышенной чувствительности или раздражения кожи, связанные с применением препарата, следует прекратить лечение и подобрать пациенту адекватную терапию.

Детям с 1 года препарат назначают только по строгим показаниям и под врачебным контролем, так как возможно развитие системных побочных эффектов, связанных с бетамезоном.

При применении препарата на обширных поверхностях и/или под окклюзионной повязкой возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развитие симптомов гиперкортицизма, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

При длительном применении препарата его отмену следует проводить постепенно.

На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения ГКС местного действия могут проявляться атрофические изменения; курс лечения в этом случае не должен превышать 5 дней.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Возможно проявление повышенного раздражения и сухости кожи при одновременном применении с резорцином и третиноином.

Не описано случаев клинически значимого взаимодействия препарата Бетасал с другими лекарственными средствами.

Острая передозировка маловероятна. При длительном непрерывном применении возможна хроническая передозировка.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, обратимое угнетение коры надпочечников, появление синдрома Кушинга.

Лечение: постепенная отмена препарата и симптоматическая терапия.