Алерсэт-Л и Люкомин

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

• в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витаминов С, Е, цинка, селена, источника зеаксантина, лютеина.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Для приема внутрь взрослым - по 1 таблетке 1 раз/сут во время еды.

Продолжительность приема - 1 месяц.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

БАД к пище.

Люкомин - сбалансированный комплекс, который отличается высокими дозировками основных компонентов — лютеина и зеаксантина. Он включает в себя также витаминно-минеральную составляющую, что позволяет усилить эффект от применения каротиноидов.

Лютеин:

• образует светофильтр, предохраняющий пигментный эпителий сетчатки от вредного воздействия световых лучей, прежде всего синей и фиолетовой частей спектра;
• оказывает антиоксидантный эффект;
• обладает ретинопротекторными свойствами;
• влияет на уменьшение возрастной дистрофии макулы;
• усиливает нейропротекторную защиту при ишемических поражениях глаз.

Зеаксантин:

• способен проникать в глазные ткани и защищать их;
• препятствует разрушению фоторецепторных клеток кислородными радикалами;
• предотвращает световое разложение ПНЖК в сетчатке;
• помогает усиливать цветоразличение;
• отличается повышенными скоростями антиоксидантных реакций.

Цинк:

• напрямую воздействует на образование глазных тканей;
• участвует в делении, росте и регенерации клеток органов зрения;
• способствует сохранению остроты зрения, уменьшению усталости глаз после зрительных нагрузок;
• помогает нормализовать работу сетчатки;
• недостаток цинка может привести к снижению адаптации к темноте.

Селен:

• принимает участие в световосприятии;
• может предупреждать дегенерацию макулы;
• благотворно влияет на уменьшение сухости глаз;
• в некоторых случаях позволяет снизить риск помутнения хрусталика;
• является антиоксидантом.

Витамин Е:

• поддерживает регенерационные процессы в глазной ткани;
• оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды глаз;
• играет активную роль в обмене селена;
• проявляет антиоксидантные свойства, защищая стенки клеток от разрушения свободными радикалами.

Витамин С:

• служит для защиты органов зрения от ультрафиолетового излучения;
• стимулирует синтез коллагена, что положительно влияет на ткани глаз;
• способствует сохранению нормального состояния капилляров;
• антиоксидант, помогает нейтрализовать потенциально вредные реакции в насыщенных водой частях организма.

Компоненты комплекса могут использоваться:

• для поддержания остроты и четкости зрения;
• в целях защиты глаз от повреждающего действия световых лучей;
• как ретинопротекторы;
• для уменьшения роли возрастных факторов снижения зрения;
• как вещества, усиливающие поддержку нейрональных клеток сетчатки;
• для укрепления глазных тканей и капилляров;
• при повышенных зрительных нагрузках;
• занимающимися зимними, а также летними (водными) видами спорта, так как снежные и водные поверхности отражают вредное для глаз ультрафиолетовое излучение;
• в качестве антиоксидантов.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Не является лекарственным препаратом.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.