Алерсэт-Л и Миразенова

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Взрослым по 1 флакону (15 мл) в день во время еды. При вскрытии флакона содержимое колпачка (порошок) растворяется в жидкости. Перед использованием флакон тщательно встряхнуть. Для приема внутрь.

Продолжительность приема -не менее одного месяца. При необходимости прием можно повторять.

Не является лекарством.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Индивидуальная непереносимость компонентов БАД, беременность, кормление грудью, фенилкетонурия.

Перед применением БАД рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Миразенова - высокоэффективная и сбалансированная комбинация экстрактов лекарственных растений, глюконата железа и L-фенилаланина предназначенная для коррекции психоэмоциональных расстройств на фоне неосложненной стрессовой инсомнии (бессонницы), диспареунии (боли во время полового акта) и предменструального синдрома, при стрессовых ситуациях у женщин, в составе комплексной терапии. Рекомендуется также для коррекции нарушений менструального цикла, при депрессии, болевом синдроме, сопровождающем предменструальный синдром.

Особая форма выпуска (раздельное содержание порошка и жидкости) позволяет смешивать активные ингредиенты продукта непосредственно перед применением, что обеспечивает высокую биодоступность, стабильность, оптимальную концентрацию компонентов состава.

Гриффония - африканское лекарственное растение, является источником 5-гидрокситриптофана (5-НТР), прямого предшественника серотонина. Серотонин - нейромедиатор головного мозга, оказывающий значительное влияние на эмоциональное состояние человека. Дефицит серотонина может привести к развитию депрессивных состояний, бессонницы, беспокойства, тяжелых форм мигрени.

Исследования показали, что 5-НТР, содержащийся в экстракте гриффонии, является достаточно эффективным природным антидепрессантом, а также эффективно помогает в борьбе с симптомами ПМС, в частности, снижает чувство подавленности, напряженности, беспокойства; эмоциональную неустойчивость, раздражительность.

Сухой экстракт витекса священного. Витекс священный обладает дофаминергической активностью, оказывает нормализующее действие на концентрацию гонадотропинов и половых гормонов. Связывая D-2 допаминергические рецепторы гипофиза, экстракт витекса снижает уровень пролактина, который, в свою очередь, регулирует уровень гонадотропинов и половых гормонов. Повышенная концентрация пролактина может стать причиной нарушения менструального цикла, мастопатии. Пролактин является «гормоном стресса», оказывая влияние на эмоциональное поведение человека. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах, купированию циклического болевого синдрома, нормализации психоэмоционального состояния женщины. Стимулирует выработку в организме прогестерона.

Жидкий экстракт зверобоя продырявленного. Антидепрессивное действие зверобоя обусловлено способностью его активных соединений ингибировать обратный захват серотонина и других нейромедиаторов, а также влиянием на обмен мелатонина - гормона, регулирующего суточные ритмы. Содержащие зверобой средства показаны при симптоматическом лечении легкой и умеренной форм депрессии.

Сухой экстракт клевера лугового. Клевер содержит фитоэстрогены, оказывает слабое эстрогеноподобное действие, за счет этого смягчает предменструальные симптомы и симптомы менопаузы. Клевер оказывает мочегонное действие. Клевер содержит магний, который обладает успокаивающим действием и применяется при нарушениях сна, нервозности, облегчает предменструальный синдром.

Жидкий экстракт дудника китайского. Содержит растительные фитоэстрогены, а также витамин Е. Нормализует уровень женских половых гормонов и функцию системы гипофиз-яичники, опосредованно нормализует психоэмоциональные нарушения, связанные с гормональным дисбалансом гинекологической сферы. Препятствует потере костной массы и развитию остеопороза. Снимает застойные явления кровообращения в органах малого таза, стимулирует сократительную активность матки, способствуя восстановлению активности яичников и менструальной функции.

Дудник китайский применяется при тяжелом предменструальном синдроме, в случае появления менструальных спазмов, при приливах и климаксе, при наличии функциональных расстройств нервной системы, нервном напряжении.

Глюконат железа. Железо является одним из наиболее распространенных и значимых микроэлементов человеческого организма. Оно участвует в четырех основных биохимических процессах: транспорте электронов (цитохромы, железосеропротеиды); транспорте и депонировании кислорода (миоглобин, гемоглобин); формировании активных центров окислительно-восстановительных ферментов (оксидазы, гидроксилазы, супероксиддисмутаза); транспорте и депонировании железа (трансферрин, ферритин, гемосидерин, сидерохромы, лактоферрин).

Во время менструальных кровотечений уровень железа в крови женщины снижается. Применение железа позволяет восполнить его естественные физиологические потери.

Железо входит в состав многих субстратов, ферментов и отвечает за рост и старение тканей, функционирование механизмов иммунитета, нормальную работу нервной системы, кроветворение, антиоксидантную защиту, снабжение органов и тканей кислородом, окислительно-восстановительные клеточные реакции, функционирование ряда ферментов.

L-фенилаланин. Незаменимая аминокислота, обязательный участник ряда биохимических процессов головного мозга, протекающих в случае повышенной нагрузки. Позволяет успешно справляться с раздражением и чувством тревоги. Улучшает настроение, снижает порог болевой чувствительности, улучшает запоминание, уменьшает тягу к алкоголю и наркотическим субстанциям.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.