Дазолик и Детрагель

• трихомониаз;
• амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

• терапия симптомов хронических заболеваний вен;
• варикозная болезнь с симптоматикой в виде боли, отеков, ощущения тяжести и усталости в ногах, ночных судорог икроножных мышц и с признаками в виде телеангиэктазий (сосудистые звездочки и сеточки) и варикозных вен;
• поверхностный флебит, тромбофлебит;
• гематомы при травмах, включая спортивные растяжения и ушибы;
• послеоперационные гематомы без нарушения целостности кожных покровов.

Таблетки принимают внутрь после еды.

При трихомониазе взрослым назначают 1.5 г однократно или по 1 г в комбинации с интравагинальным введением 500 мг (вагинальные таблетки) на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 500 мг внутрь 2 раза/сут (утром и вечером), также с назначением 1 вагинальной таблетки по 500 мг на ночь. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела однократно.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – 25 мг/кг массы тела однократно в течение 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.

Для наружного применения.

Гель наносят тонким слоем на проблемный участок кожи и равномерно распределяют легкими массирующими движениями, 2-3 раза/сут ежедневно до исчезновения симптомов.

При необходимости гель можно наносить под эластичные чулки или бинты.

При тромбофлебите следует избегать втирания геля.

Противопоказано нанесение геля на слизистые оболочки.

Продолжительность лечения - не более 15 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

Если состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 15 дней, пациенту следует обратиться к врачу.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата.

• лейкопения;
• нарушения координации движений;
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, лейкопении в анамнезе.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• геморрагический диатез (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура);
• гемофилия;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата (открытые раны, язвенно-некротические поражения), ожоги, экзема, кожные инфекции;
• противопоказано применение на слизистых оболочках;
• возраст до 18 лет.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), повышение активности "печеночных" ферментов.

Прочие: аллергические реакции.

Побочные эффекты приведены в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны кожных покровов: очень редко - аллергические реакции замедленного типа (контактный дерматит), аллергические реакции немедленного типа (кожная сыпь, кожный зуд, крапивница).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

При местном применении эсцина сообщалось о единичных случаях развития острых анафилактических реакций (см. раздел "Особые указания").

В случае развития побочных эффектов при применении препарата пациенту следует обратиться к врачу.

Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием для местного применения в гинекологии.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.

К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает местное антикоагулянтное, противовоспалительное, венотонизирующее и антиагрегантное действие, снижает проницаемость вен, улучшает микроциркуляцию. Детрагель содержит три действующих вещества - гепарин натрия, эссенциальные фосфолипиды и эсцин, которые обладают фармакодинамическим и фармакокинетическим синергизмом.

Гепарин натрия - антикоагулянт прямого действия. Благодаря инактивации биогенных аминов и блокированию лизосомальных ферментов в ткани, проявляет противовоспалительное действие, ускоряет растворение микротромбов в области подкожных капилляров, препятствует тромбообразованию, активирует фибринолитическую систему; улучшает микроциркуляцию, способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы.

Эссенциальные фосфолипиды снижают вязкость крови благодаря влиянию на метаболизм жиров, снижают процессы агрегации тромбоцитов.

Эсцин - венотонизирующее средство растительного происхождения. Препятствует активации лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Уменьшает экссудацию, снижает выпот жидкости в ткани и ускоряет рассасывание существующего отека. Тормозит процессы воспаления, улучшает микроциркуляцию, способствует репарации тканей.

Распределение

Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 15%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 10-20%. T_1/2 составляет 12-14 ч.

Сведения по фармакокинетике эсцина и фосфолипидов при наружном применении отсутствуют.

Всасывание и распределение

Гепарин натрия при местном применении быстро проникает через эпидермис и накапливается в верхних слоях кожи. Незначительное количество гепарина натрия абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток (менее 0.2% от общего нанесенного количества). C_max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Метаболизм и выведение

После абсорбции биотрансформируется в печени и в ретикулоэндотелиальной системе. Гепарин натрия выводится в основном с мочой. Т_1/2 составляет 12 ч. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Благодаря своим собственным гидрофильным и липофильным свойствам, эссенциальные фосфолипиды способствуют быстрому проникновению активных ингредиентов через сальные и потовые железы, что было подтверждено тестами с радиоизотопами.

До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах в отношении матери и плода при применении препарата беременными женщинами.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода, поэтому перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (опыт применения отсутствует).

При лечении необходимо воздерживаться от половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Лечение полового партнера целесообразно проводить орнидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с орнидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность развития лейкопении).

Нанесение геля на слизистые оболочки противопоказано. Следует избегать попадания в глаза.

В случае развития аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Лекарственные средства для местного применения, особенно после длительного применения, оказывают сенсибилизирующее действие. Если это происходит, лечение препаратом должно быть прекращено и, при необходимости, назначено соответствующее лечение.

При продолжительном применении препарата на обширных участках кожи и одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, аценокумарол и другие) следует контролировать протромбиновое время и время свертывания крови.

Не рекомендуется применять препарат Детрагель при тромбозах глубоких вен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей младше 18 лет отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами не проводилось.

При одновременном применении усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.

В настоящий момент нет данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Препарат нельзя наносить на один и тот же участок кожи одновременно с другими лекарственными препаратами для наружного применения.

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: в случае передозировки действие гепарина может быть нейтрализовано раствором протамина сульфата.