Дазолик и Ревелиза

• трихомониаз;
• амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (в первые 6-12 ч от начала заболевания).

Тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде (после исключения внутричерепного кровотечения).

Тромболитическая терапия острой тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии).

Таблетки принимают внутрь после еды.

При трихомониазе взрослым назначают 1.5 г однократно или по 1 г в комбинации с интравагинальным введением 500 мг (вагинальные таблетки) на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 500 мг внутрь 2 раза/сут (утром и вечером), также с назначением 1 вагинальной таблетки по 500 мг на ночь. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела однократно.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – 25 мг/кг массы тела однократно в течение 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.

• лейкопения;
• нарушения координации движений;
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, лейкопении в анамнезе.

Повышенная чувствительность к алтеплазе, возраст старше 80 лет, терапия острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует применять при имеющемся повышенном риске развития кровотечений: обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес; геморрагический диатез; одновременное эффективное лечение с пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (МНО >1.3); заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге); внутричерепное (в т.ч. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе; подозрение на геморрагический инсульт; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму, полученную на фоне развивающегося инфаркта миокарда); недавно перенесенная черепно-мозговая травма; длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин); роды в течение предыдущих 10 дней; недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена); тяжелые заболевания печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит; бактериальный эндокардит, перикардит; острый панкреатит; подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 мес; артериальные аневризмы, дефекты развития артерий и вен; новообразования с повышенным риском кровотечения; повышенная чувствительность к алтеплазе.

Дополнительные противопоказания в случае применения для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии: геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 мес (за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4.5 ч).

Дополнительные противопоказания в случае применения для лечения острого ишемического инсульта: начало симптомов ишемического инсульта более чем за 4.5 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания; быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии; тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale) >25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации (КТ или МРТ); судороги в начале инсульта; сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев; возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета; применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено АЧТВ; количество тромбоцитов <100 000/мкл; систолическое АД выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ; концентрация глюкозы в крови <3 или >20 ммоль/л.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), повышение активности "печеночных" ферментов.

Прочие: аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (не является основанием для прекращения лечения). Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях - внутричерепные кровоизлияния).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия.

Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием для местного применения в гинекологии.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.

К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Тромболитическое средство. В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство; после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин. Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению. Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно. Обладает низкой антигенной активностью.

Распределение

Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 15%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 10-20%. T_1/2 составляет 12-14 ч.

После болюсного введения концентрация активного вещества в плазме от исходной составляет 50% через 5 мин; 20% - через 10 мин; менее 10% - через 20 мин.

Алтеплаза быстро выводится из циркулирующей крови и метаболизируется главным образом в печени.

Клинический опыт применения алтеплазы при беременности ограничен.

В экспериментальных исследованиях показано, что алтеплаза не проникает через плацентарный барьер у крыс; отрицательного влияния на плод не обнаружено.

При лечении необходимо воздерживаться от половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Лечение полового партнера целесообразно проводить орнидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с орнидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность развития лейкопении).

В случае развития геморрагических осложнений введение алтеплазы следует прекратить, по возможности вызвать сдавление кровоточащего сосуда; благодаря короткому T_1/2 алтеплазы проведения коагуляционной терапии обычно не требуется.

С осторожностью, предварительно оценив степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения, следует применять при: недавно выполненной в/м инъекции или небольших недавних вмешательствах, таких как биопсия (иглой), пункция (иглой) крупных сосудов, массаже сердца при реанимации; заболеваниях (не упомянутых в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов применение алтеплазы можно рассматривать лишь в случае, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми.

При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: систолическое АД > 160 мм рт.ст.; пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения польза/риск.

При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: применение у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с применением по другим показаниям, сопровождается повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях: все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения; наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов; задержка начала лечения; у пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение алтеплазы начато в более поздние сроки. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемая доза алтеплазы не должна превышать 0.9 мг/кг (максимальная доза составляет 90 мг). У пациентов старше 80 лет, в сравнении с более молодыми пациентами, может повышаться риск мозгового кровоизлияния и снижаться общая эффективность лечения, поэтому вопрос о применении алтеплазы следует решать с учетом предполагаемого риска.

Лечение не следует начинать позднее, чем через 4.5 ч после возникновения симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами: положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии; смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту; повышается риск кровотечения.

При одновременном применении усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.