Дайвонекс и Монурал

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Применяют наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и клинической ситуации.

Максимальная суточная доза для взрослых - 15 г, недельная - 100 г.

Максимальная доза за неделю для детей возрасте старше 12 лет - 75г.

Максимальная доза за неделю для детей в возрасте от 6 до 12 лет - 50г.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 1-2 недели от начала лечения. Продолжительность курса - не более 8 недель.

Возможно комбинированное применение средства с ацитретином или циклоспорином - данное сочетание эффективно и хорошо переносимо.

Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

• тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - раздражение кожи, сыпь (чешуйчатая, эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная, буллезная), чувство жжения, сухость и шелушение кожи, зуд, эритема; не часто - обострение течения псориаза, экзема, контактный дерматит; очень редко - обратимая гиперпигментация, обратимая депигментация, обратимое развитие фотосенсибилизации, периорбитальный отек или отек лица.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Трансдермальная абсорбция кальципотриола составляет от 1% до 5% от дозы. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 очень короткий.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Безопасность применения кальципотриола при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Неизвестно, выделяется ли кальципотриол в грудное молоко. Следует избегать применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

С осторожностью следует применять при гиперкальциемии, гиперкальциурии, гипервитаминозе витамина D, нефролитиазе в анамнезе, острой почечной и печеночной недостаточности; у пациентов в возрасте старше 65 лет

Не рекомендуется нанесение на кожу лица.