Дайвонекс и Налтрексон

Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.

Применяют наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и клинической ситуации.

Максимальная суточная доза для взрослых - 15 г, недельная - 100 г.

Максимальная доза за неделю для детей возрасте старше 12 лет - 75г.

Максимальная доза за неделю для детей в возрасте от 6 до 12 лет - 50г.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 1-2 недели от начала лечения. Продолжительность курса - не более 8 недель.

Возможно комбинированное применение средства с ацитретином или циклоспорином - данное сочетание эффективно и хорошо переносимо.

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - раздражение кожи, сыпь (чешуйчатая, эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная, буллезная), чувство жжения, сухость и шелушение кожи, зуд, эритема; не часто - обострение течения псориаза, экзема, контактный дерматит; очень редко - обратимая гиперпигментация, обратимая депигментация, обратимое развитие фотосенсибилизации, периорбитальный отек или отек лица.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.

Трансдермальная абсорбция кальципотриола составляет от 1% до 5% от дозы. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 очень короткий.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T_1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T_1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Безопасность применения кальципотриола при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Неизвестно, выделяется ли кальципотриол в грудное молоко. Следует избегать применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

С осторожностью следует применять при гиперкальциемии, гиперкальциурии, гипервитаминозе витамина D, нефролитиазе в анамнезе, острой почечной и печеночной недостаточности; у пациентов в возрасте старше 65 лет

Не рекомендуется нанесение на кожу лица.

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.