ДГК Континус и Цитохром C

Боли умеренной и значительной интенсивности различного происхождения (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, ожогах, в онкологической практике).

В комплексной терапии в качестве средства, улучшающего тканевое дыхание, при состояниях, сопровождающихся нарушением окислительно-восстановительных процессов в организме:

• асфиксии новорожденных;
• тяжелых травмах;
• до и после оперативного вмешательства (с целью предупреждения шока);
• в период ремиссии бронхиальной астмы с наличием дыхательной недостаточности;
• у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких и сердечной недостаточностью;
• при вирусном гепатите, осложненном печеночной комой;
• при отравлении снотворными препаратами и окисью углерода.

Внутрь. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и состояния больного.

При болях умеренной и значительной интенсивности разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 60-120 мг, кратность - 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 240 мг.

Пациентам пожилого возраста, больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.

В качестве противокашлевого средства применяют в средней дозе 10 мг каждые 4-6 ч.

Препарат применяют в/в и в/м.

Перед применением препарата следует содержимое флакона растворить в 4 мл воды для инъекций и определить индивидуальную чувствительность к нему. С этой целью п/к вводят 0.1 мл раствора препарата (0.25 мг действующего вещества). Если при этом в течение 30 мин не наступает реакция (покраснение лица, кожный зуд, крапивница), то можно приступать к лечению препаратом. Перед назначением повторного курса обязательно повторяют биологическую пробу.

10–20 мг действующего вещества, непосредственно перед инъекцией, растворяют в 4–8 мл воды для инъекций и вводят в/в медленно или в/м 1–2 раза/сут. Курс лечения составляет 10–14 дней.

При сердечной недостаточности препарат разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в/в капельно (30-40 кап./мин) в течение 6-8 ч. Суточная доза составляет 30-80 мг действующего вещества.

В послеоперационном периоде (операции по поводу врожденных и приобретенных пороков сердца) препарат вводят в/в по 10 мг действующего вещества, растворив его непосредственно перед инъекцией в 4 мл воды для инъекций, 2 раза/сут.

В случае тяжелого состояния (травма, шок, печеночная кома, отравление снотворными препаратами и окисью углерода)препарат назначают в/в по 50-100 мг действующего вещества, растворив его непосредственно перед инъекцией в 20-40 мл воды для инъекций.

При асфиксии новорожденных препарат вводят в пупочную вену на протяжении первых 2 мин после рождения в дозе 10 мг действующего вещества, растворив его в 4 мл воды для инъекций.

При бронхиальной астме препарат назначают в/м по 5-10 мг действующего вещества, растворив его непосредственно перед инъекцией в 2-4 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14-25 дней и зависит от тяжести гипоксии.

Повышенная чувствительность к дигидрокодеину и кодеину; угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, боль в животе неясной этиологии, паралитическая кишечная непроходимость, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипер- или гипотиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в т.ч. в анамнезе), общее тяжелое состояние; беременность, период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к действующему и вспомогательному веществам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Данные отсутствуют (специальных исследований не проводилось).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - сонливость; нечасто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т. ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах - ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные подергивания; частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмии (тахикардия или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ателектаз, угнетение дыхательного центра.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при: мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, "синдром отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и другие вегетативные симптомы).

При быстром введении возможны озноб с повышением температуры, аллергические реакции.

При длительном применении возможны изменение картины периферической крови, показателей свертывающей системы крови, функции печени.

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ). При приеме внутрь продолжительность действия 4-5 ч.

Цитопротектор. Играет важнейшую роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически у всех аэробных организмов.

Установлено, что в хрусталике, пораженном катарактой, концентрация цитохрома С снижена. Цитохром С не способен в достаточных количествах проникать в роговицу в виде целой молекулы. Это становится возможным только после расщепления пептидной цепи до гем-содержащего нанопептида, который свободно проникает в роговицу. Ингибирование окислительных процессов во всех тканях, находящихся спереди от хрусталика (в т.ч. роговицы и внутриглазной жидкости), имеет большое значение для подавления развития катаракты, поскольку ультрафиолетовое излучение вызывает в этих тканях цепные реакции с образованием свободных кислородных радикалов, которые, как доказано, могут привести к помутнению хрусталика. Гем-содержащий цитохром С обладает способностью к нейтрализации свободных кислородных радикалов в определенных окислительно-восстановительных процессах и таким образом предотвращать развитие катаракты.

После приема внутрь C_max достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.

Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.

Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T_1/2 составляет 3.5-5 ч.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых дозах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов цитохрома С по применению у детей.

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, сходной по своим проявлениям с зависимостью к кодеину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что интервал между применением цитохрома С и других офтальмологических лекарственных препаратов должен составлять не менее 10-15 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.

При одновременном приеме с другими опиодными анальгетиками повышается риск угнетения ЦНС.

Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Налоксон снижает эффект и побочные действия опиоидных анальгетиков, может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Антихолинергические и противодиарейные (в т.ч. лоперамид) препараты повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает.

Снижает эффект метоклопрамида.

Препарат уменьшает токсичность сердечных гликозидов, усиливает их положительное инотропное действие.

Симптомы: возможны проявления повышенной чувствительности к компонентам препарата, которые требуют отмены препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии.