ДГК Континус и Метадоксил

Боли умеренной и значительной интенсивности различного происхождения (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, ожогах, в онкологической практике).

Острая алкогольная интоксикация, абстинентный алкогольный синдром, астенодепрессивные состояния непсихотического характера.

В составе комбинированной терапии - заболевания печени различной этиологии.

Внутрь. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и состояния больного.

При болях умеренной и значительной интенсивности разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 60-120 мг, кратность - 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 240 мг.

Пациентам пожилого возраста, больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.

В качестве противокашлевого средства применяют в средней дозе 10 мг каждые 4-6 ч.

При острой алкогольной интоксикации - 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч (разведение в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы), 1 раз/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 900 мг в/в капельно, 1 раз/сут, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного.

При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма - в/м, по 500 мг, 3 раза/сут. Минимальная продолжительность лечения - 90 дней.

Заболевания печени и астенодепрессивные состояния - внутрь по 500 мг 3 раза/сут, длительность приема - не менее 90 сут.

Повышенная чувствительность к дигидрокодеину и кодеину; угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, боль в животе неясной этиологии, паралитическая кишечная непроходимость, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипер- или гипотиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в т.ч. в анамнезе), общее тяжелое состояние; беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - сонливость; нечасто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т. ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах - ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные подергивания; частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмии (тахикардия или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ателектаз, угнетение дыхательного центра.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при: мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, "синдром отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и другие вегетативные симптомы).

Возможно: аллергические реакции.

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ). При приеме внутрь продолжительность действия 4-5 ч.

Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство, производное пиридоксина (витамина B₆). Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к этанолу, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. Создает условия для получения благоприятных результатов при проведении психокоррекционной установки на изменение алкогольного стереотипа.

После приема внутрь C_max достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.

Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.

Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T_1/2 составляет 3.5-5 ч.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, сходной по своим проявлениям с зависимостью к кодеину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.

При одновременном приеме с другими опиодными анальгетиками повышается риск угнетения ЦНС.

Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Налоксон снижает эффект и побочные действия опиоидных анальгетиков, может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Антихолинергические и противодиарейные (в т.ч. лоперамид) препараты повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает.

Снижает эффект метоклопрамида.