ДГК Континус и Немозол

Боли умеренной и значительной интенсивности различного происхождения (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, ожогах, в онкологической практике).

• нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
• смешанные глистные инвазии;
• стронгилоидоз;
• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
• лямблиоз;
• токсокароз;
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Внутрь. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и состояния больного.

При болях умеренной и значительной интенсивности разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 60-120 мг, кратность - 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 240 мг.

Пациентам пожилого возраста, больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.

В качестве противокашлевого средства применяют в средней дозе 10 мг каждые 4-6 ч.

Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно.

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2 раза/сут). Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг - по 200 мг 2 раза/сут; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 раза/сут. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Повышенная чувствительность к дигидрокодеину и кодеину; угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, боль в животе неясной этиологии, паралитическая кишечная непроходимость, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипер- или гипотиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в т.ч. в анамнезе), общее тяжелое состояние; беременность, период грудного вскармливания.

• поражение сетчатки;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.

С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени), в период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - сонливость; нечасто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т. ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах - ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные подергивания; частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмии (тахикардия или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ателектаз, угнетение дыхательного центра.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при: мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, "синдром отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и другие вегетативные симптомы).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ). При приеме внутрь продолжительность действия 4-5 ч.

После приема внутрь C_max достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.

Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.

Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T_1/2 составляет 3.5-5 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину C_max в плазме крови в 5 раз.

Метаболизм и выведение

Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. C_max албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T_1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, C_max албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T_1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением препарата следует провести тест на отсутствие беременности у женщин детородного возраста. В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, сходной по своим проявлениям с зависимостью к кодеину.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь или в/в введения применяют для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Контроль лабораторных показателей

На фоне применения препарата рекомендуют контролировать клеточный состав крови. При возникновении лейкопении приостанавливают терапию.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.

При одновременном приеме с другими опиодными анальгетиками повышается риск угнетения ЦНС.

Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Налоксон снижает эффект и побочные действия опиоидных анальгетиков, может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Антихолинергические и противодиарейные (в т.ч. лоперамид) препараты повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает.

Снижает эффект метоклопрамида.