Деблок и Транстек

Предназначен для симптомической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• первичная альгодисменорея;
• симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, подагрический артрит, псориатический артрит);
• умеренный болевой синдром различной этиологии (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, послеоперационные боли, посттравматические боли (травмы мягких тканей, растяжения);
• лихорадочные состояния при простудных и инфекционных заболеваниях.

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, лучше во время или после еды (утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата), остальные дозы принимают на протяжении дня после еды). Пациентам с заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит) рекомендуется таблетки принимать с пищей.

Взрослым - по 1-2 таб. 3-4 раза/сут; при необходимости (при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, подагрическом артрите, псориатическом артрите, травмах мягких тканей, растяжениях) - по 1 таб. каждые 4 ч. Не принимать чаще, чем через 4 ч. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг.

При альгодисменорее - по 2 таб. 3 раза/сут (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Интервал между двумя приемами должен составлять 4-6 ч. При применении в регулярные временные интервалы избегаются колебания интенсивности боли.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 1200 мг (не более 6 6таб. в течение 24 ч). Не превышать указанной дозы.

Если боль не прекращается после 3 дней применения препарата, необходимо проконсультироваться с врачом. Длительность применения препарата без консультации врача не более 5 дней.

Детям старше 12 лет - по 1 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для детей старше 12 лет не должна превышать 1000 мг (не более 5 таб. в течение 24 ч). Не превышать указанной дозы. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч. Препарат следует применять только после консультации врача.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность (III триместр);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: бронхообструкция, бронхоспазм в анамнезе (существует повышенный риск развития бронхоспазма), аллергия, ИБС, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная и/или почечная недостаточность, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами (антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, АСК, клопидогрел); пероральные ГКС (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), обострение язвенного колита и болезнь Крона; раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, обострение астмы, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Ибупрофен - НПВП, производное фенилпропионовой кислоты. Противовоспалительный эффект ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза и/или высвобождением простагландинов.

Ибупрофен уменьшает воспалительную боль, отечность и лихорадку.

У пациентов с первичной дисменореей ибупрофен снижает повышенное содержание простагландинов в менструальной жидкости, уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.

Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Всасывание

Ибупрофен быстро всасывается после приема внутрь, особенно в форме ибупрофена лизината. C_max в крови достигаются через 0.5 ч. Всасывается достаточно быстро при приеме на голодный желудок.

Распределение

Ибупрофен быстро распределяется в организме; как и другие лекарственные средства его группы, в значительной степени (90-99%) связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Ибупрофен быстро метаболизируется до неактивных метаболитов (около 90% от принятой дозы).

Выведение

Выводится почками, при этом более 90% дозы препарата выделяется в течение 24 ч в виде метаболитов или их конъюгатов, а около 10% в неизмененной форме. В меньшей степени выводится с желчью. Из-за быстрого метаболизма ибупрофен не накапливается даже при продолжительном применении. T_1/2 ибупрофена из плазмы составляет около 2 ч и не изменяется значительно с увеличением дозы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации могут появиться в любой период лечения НПВП, с или без предупреждающих симптомов и не учитывая прежние данные в анамнезе. В этом случае применение препарата следует сразу прекратить.

При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол).

Очень редко наблюдаются серьезные кожные реакции, но они могут включать эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае появления кожной сыпи, повреждение слизистой оболочки или других симптомов повышенной чувствительности, применение препарата следует сразу прекратить.

Если в период лечения ибупрофеном появится нарушение зрения, следует прекратить прием препарата.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Во время лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек.

Препарат предназначен для детей старше 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК после начала приема ибупрофена). НПВП, АСК (только в дозе выше 75 мг в сутки), повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений.

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (ЛС) (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.