Алимемазин-Эдвансд и Апо-Триазид

В качестве седативного и анксиолитического средства для купирования симптомов при невротических и психовегетативных расстройствах; симптоматическое лечение аллергических состояний различного генеза; в качестве седативного средства для премедикации и в послеоперационном периоде; в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

• отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени);
• артериальная гипертензия.

Применяют внутрь и в/м в соответствующих лекарственных формах.

Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, клинической ситуации, возраста пациента.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 2.5-10 мг. Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 200 мг/сут.

Для детей старше 3 лет разовая доза составляет 2.5-5 мг. Суточная доза составляет 20-80 мг.

Для в/м введения разовая доза - 25-50 мг. Максимальная доза - 200 мг/сут.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.

При отечном синдроме начальная доза определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и обычно составляет по 1 таб. 2 раза/сут после еды. Далее возможно увеличение дозы до максимальной 3 таб./сут (2 таб. после завтрака и 1 таб. после обеда). При компенсировании отеков переходят на поддерживающую терапию по 1-2 таб. через 1-2 дня.

При артериальной гипертензии начальная доза - 1 таб./сут (утром, после завтрака), затем дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 4 таб.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) максимальная суточная доза - 1 таб.

Повышенная чувствительность к алимемазину, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет при применении в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средстваперед хирургическим вмешательством, до 7 лет по другим показаниям.

• хроническая почечная недостаточность;
• анурия;
• острый гломерулонефрит;
• выраженная печеночная недостаточность;
• прекома, печеночная кома;
• гиперкалиемия;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к сульфаниламидам.

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, подагре, пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, при дефиците фолиевой кислоты (у больных циррозом печени).

Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).

Со стороны органов чувств:нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:головокружение, снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы:сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочевыделительной системы:атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД; редко - тромбоз, эмболия,

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины в крови, нефролитиаз, сухость во рту, жажда.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли или дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, абдоминальные боли спастического характера, запор, диарея, желтуха, геморрагический панкреатит, острый холецистит.

Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипо- или гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, обострение подагры, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.

Аллергические реакции: иногда - покраснение кожи, зуд, крапивница.

Прочие: мышечная слабость; редко - нарастание близорукости; иногда - анемия.

Производное фенотиазина. Действует как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушениях функций ЦНС.

Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Обладает противорвотной и противокашлевой активностью. Противорвотное и вегетостабилизирующее действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые H₁-рецепторы.

Обладает слабой антихолинергической активностью.

Комбинированный препарат. Оказывает диуретическое и гипотензивное действие.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Не влияет на нормальное АД. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Триамтерен - калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных почечных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлоротиазидом триамтерен способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливать диуретический эффект гидрохлоротиазида. Диуретическое действие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект - через 2-3 ч, длительность действия - 12 ч.

Всасывается быстро и полно при любых путях введения. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70-80% - в виде метаболита (сульфоксида).

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ быстро, но не полностью (60-80% от принятой внутрь дозы). C_max в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%, V_d - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

T_1/2 - около 3-4 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Выводится почками (преимущественно за счет фильтрации и секреции) в неизмененном виде.

Триамтерен

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро, но не полностью (30-70% от принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 67%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. T_1/2 в норме составляет 1.5-2 ч (при анурии - 10 ч), метаболитов - до 12 ч. Выводится в основном с желчью и калом, вторично - почками.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средства перед хирургическим вмешательством, до 7 лет - по другим показаниям.

Максимальная доза: для пожилых пациентов - 200 мг/сут.

Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых лекарственных средств.

Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

При длительном применении Апо-Триазида необходимо контролировать в крови содержание ионов калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, общий анализ крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты).

При пропуске приема препарата нельзя принимать две дозы одновременно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения препаратом следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД возможно замедление скорости психомоторных реакций).

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств, а также препаратов для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз).

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

При совместном применении алимемазина с противосудорожными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).

При совместном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами возможны выраженное снижение АД, аритмии.

Ослабляет действие бромокриптина. При одновременном применении у кормящих матерей возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина и ингибиторов МАО (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном применении алимемазина с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При совместном применении производных фенотиазина (в т.ч. алимемазина) с гепатотоксическими средствами возможно усиление гепатотоксичности последних.

При одновременном применении лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект препарата.

При одновременном применении гипотензивный эффект Апо-Триазида усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При совместном применении Апо-Триазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

При одновременном применении с метилдопой повышается риск развития гемолиза.

При одновременном приеме колестирамин уменьшает абсорбцию Апо-Триазида.

Хлорпропамид при одновременном приеме с Апо-Триазидом может привести к выраженной гипокалиемии.

При сочетании с НПВП возможно развитие острой почечной недостаточности.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.