Дезринит и Нитроспринт

• сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше;
• острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет - в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками;
• острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;
• профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется проводить за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);
• полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния, у взрослых старше 18 лет.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Препарат применяют интраназально.

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специального дозирующего устройства на флаконе. Перед первым применением назального спрея Дезринит необходимо провести его "калибровку".

Не прокалывать носовой аппликатор (наконечник для распыления).

Для проведения "калибровки" необходимо нажать на дозирующую насадку 10 раз или до появления однородного спрея, что свидетельствует о готовности препарата к применению. Наклонить голову и впрыснуть лекарственное средство в каждый носовой ход в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Если лекарственный препарат не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо нажать на дозирующее устройство 2 раза или до появления однородного спрея. Наклонить голову и впрыснуть лекарственное средство в каждый носовой ход в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Чистка дозирующего устройства

Важно регулярно чистить дозирующее устройство, чтобы избежать ее неправильной работы. Снять колпачок, защищающий насадку от пыли, затем аккуратно снять наконечник для распыления. Тщательно промыть наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополоснуть под краном.

Не следует пытаться открыть назальный аппликатор (наконечник для распыления) с помощью иголки или другого острого предмета, т.к. это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего пациент может принять неправильную дозу препарата.

Высушить колпачок и наконечник в теплом месте. После этого следует прикрепить наконечник для распыления на флакон и снова прикрутить к флакону колпачок для защиты от пыли. При первом применении назального спрея после очистки необходимо провести повторную "калибровку" путем нажатия на дозирующее устройство 2 раза.

Перед каждым применением необходимо интенсивно встряхивать флакон.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит

Взрослые (в т.ч. пожилого возраста) и подростки в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы по 1 ингаляции в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг).

В случае если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг).

После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.

Дети в возрасте 2-11 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза - 1 ингаляция (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг). Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.

Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита

Взрослые (в т.ч. пожилого возраста) и подростки в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг).

В случае если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 ингаляций в каждый носовой ход 2 раза/сут; суммарная суточная доза - 800 мкг. После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза 400 мкг).

При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.

Лечение полипоза носа

Взрослые (в т.ч. пожилого возраста) от 18 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза - по 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суммарная суточная доза - 400 мкг.

После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 ингаляций (по 50 мкг каждая) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг).

• повышенная чувствительность к мометазону или любому из компонентов препарата;
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления);
• детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах - до 2 лет; при остром синусите или обострениях хронического синусита - до 12 лет; при полипозе носа - до 18 лет);

С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе (активном или латентном) дыхательных путей; нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции, в т.ч. Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача); наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены ниже. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой возникновения при назначении плацебо.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах.

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100).

Для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена - реакции повышенной чувствительности, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышка.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрения; частота не установлена - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовые кровотечения**; часто - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена - перфорация носовой перегородки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)**.

Прочие: частота не установлена - нарушение вкуса и обоняния.

* Выявлено с частотой "редко" при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.

** Выявлено при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.

Дети

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чиханье (2%).

Со стороны нервной системы: головная боль (3%).

Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Синтетический ГКС для местного применения. Мометазон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков эпителиальных клеток.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). Мометазон очень плохо всасывается из ЖКТ, и то небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при впрыскивании в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Специальных исследований по безопасности применения мометазона при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

Как и при использовании других назальных ГКС, препарат Дезринит следует назначать при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Новорожденных, матери которых при беременности применяли ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Как при любом лечении, пациенты, применяющие мометазон в форме спрея назального дозированного в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа.

Необходимо проводить мониторинг у пациентов, получающих интраназальные ГКС длительное время. Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей, позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии мометазоном в форме спрея назального дозированного и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения препаратом Дезринит.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда мометазон в форме спрея назального дозированного применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.

При продолжительном лечении мометазоном в форме назального спрея признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Пациенты, которые переходят к лечению мометазоном в форме спрея назального дозированного после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше, чем при применении пероральных ГКС.

Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого ГКС. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению мометазоном в форме спрея назального дозированного у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. В случае появления данных признаков следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры. Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Пациенты, которые получают лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

При применении мометазона в форме спрея назального дозированного в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом и полипов, которые полностью закрывают носовую полость.

В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Сообщалось о нарушениях зрения при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткое зрение или другие зрительные нарушения, следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного препарата Дезринит на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Одновременное применение мометазона с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона даже в минимальной концентрации. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A, включая кобицистатсодержащие препараты, риск развития системных побочных эффектов возрастает. Следует избегать их одновременного применения, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В случае совместного применения необходимо контролировать развитие системных побочных эффектов кортикостероидов у пациентов.

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Вследствие низкой системной биодоступности (<1% при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл) маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер, помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.