Декса-Гентамицин и Мегейс

Инфекции переднего отрезка глаза, вызванные чувствительной к гентамицину микрофлорой (конъюнктивит, кератит, блефарит, ячмень); аллергические процессы переднего отрезка глаза, сопровождающиеся бактериальным инфицированием; профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном периоде (после удаления катаракты и проведения антиглаукомных операций).

• паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
• лечение анорексии или уменьшения массы тела при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.

Применяют в виде инстилляций или аппликаций в конъюнктивальный мешок. Доза и частота применения зависит от используемой лекарственной формы.

Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, 2 месяца непрерывного лечения.

Рак молочной железы: 160 мг/сут (однократно или в несколько приемов).

Рак эндометрия: 80-320 мг/сут (однократно или в несколько приемов).

Анорексия или уменьшения массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-300 мг.

Пожилые больные: корректировки дозы не требуется.

Кератит, вызванный вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (древовидный кератит); вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (в т.ч. при ветряной оспе); грибковые заболевания глаз; микобактериальные инфекции глаз; острые гнойные заболевания глаз с поражением эпителия роговицы; эпителиопатия роговицы; травмы и язвенные поражения роговицы; повышенное внутриглазное давление; I триместр беременности; детский и подростковый возраст до 18 лет; ношение контактных линз; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

• в качестве диагностического теста на беременность;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к мегестролу или любому другому веществу, входящему в состав препарата.

С осторожностью Мегейс следует применять у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Редко: аллергические реакции, ощущение жжения в глазу после применения препарата.

Возможно: контактный дерматит, герпетический кератит, перфорация роговицы при наличии кератита, грибковая инфекция, усиление выраженности бактериальной инфекции роговицы, птоза, мидриаза. Применение после травм роговицы может приводить к замедлению ее заживления. При длительном применении - развитие вторичной глаукомы, стероидной катаракты.

Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.

Тромбоэмболия: сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.

Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных; сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаний.

Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно - надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы , возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом Мегейс наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы ГКС в качестве заместительной терапии.

Комбинированное лекарственное средство для местного применения в офтальмологии. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антибактериальное действие.

Дексаметазон – ГКС, оказывает противоаллергическое и выраженное противовоспалительное действие. Индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30.

Гентамицин – антибиотик группы аминогликозидов, характеризуется широким спектром действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Serratia spp. Умеренно активен в отношении Staphylococcus spp.

Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.

Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.

При местном применении дексаметазон хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Гентамицина сульфат при местном применении обнаруживается в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влаге передней камеры, стекловидном теле в течение 6 ч. Гентамицина сульфат не проникает в системный кровоток через неповрежденный эпителий роговицы

Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.

Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты.

Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При длительности применения препарата более 2 недель, а также у пациентов с указанием в анамнезе на глаукому рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление.

Пациент должен быть проинформирован о том, что при возникновении побочных явлений следует немедленно прекратить лечение и обратиться к офтальмологу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения данной комбинации может возникнуть кратковременное нарушение остроты зрения, приводящее к замедлению психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания.

Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.

Лечение мегестролом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.

На фоне терапии мегестролом и как минимум в течение 3 месяцев после окончания терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При совместном применении с атропином, другими холинергическими препаратами, препаратами, вызывающими мидриаз возможно повышение внутриглазного давления.

При местном применении гентамицин несовместим с амфотерицином В, гепарином, сульфадиазином, цефалотином и клоксациллином. Местное применение этих препаратов вместе с гентамицином может привести к отложению преципитатов в конъюнктивальной полости.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.

Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.

Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.

В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.