Алкаин и Тиберал

Для приема внутрь в зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента разовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг. Кратность приема и длительность применения устанавливаются индивидуально.

В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

Повышенная чувствительность к проксиметакаину.

С осторожностью: пациентам с аллергическими реакциями, эпилепсией, заболеваниями сердца, гипертиреозом и нарушениями дыхания; пациентам с миастенией гравис, пациентам с низким содержанием ацетилхолинэстеразы в плазме, а также пациентам, проходящим лечение ингибиторами холинэстеразы (т.к. они больше подвержены риску системных нежелательных реакций), детям до 18 лет.

Местные реакции: часто - зуд в глазу, раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы; нечасто - язвенный кератит, кератит, роговичные инфильтраты, отек роговицы, ирит, десцеметит, тяжелые аллергические реакции немедленного типа со стороны роговицы, характеризующиеся диффузным эпителиальным кератитом с отслоением некротизированного эпителия и диффузным отеком стромы; редко - развитие нитчатого кератита, сопровождающегося диффузным отеком стромы; частота неизвестна - потеря зрения, перфорация роговицы, инфекция роговицы, эрозия роговицы, помутнение роговицы, затуманивание зрения, фотофобия, мидриаз, боль в глазу, припухлость глаза, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза, повышенное слезоотделение.

Системные реакции: редко - реакции гиперчувствительности, системная токсичность, проявляющаяся возбуждением ЦНС с последующим ее угнетением; частота неизвестна - обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, изжога, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: возможны - головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, тошнота, рвота, диарея.

Средство для местной анестезии в офтальмологической практике. Действие начинается через 30 сек после инстилляции и продолжается 15 мин при однократном закапывании.

Проксиметакаин угнетает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, что препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам.

Противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков).

Т_1/2 орнидазола больше, чем у метронидазола.

После инстилляции в конъюнктивальный мешок быстро абсорбируется и гидролизуется эстеразами плазмы. Выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C_max составляет 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 15% или более. Проникает через ГЭБ. T_1/2 - около 13 ч.

Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с калом (20-25%), в неизмененном виде - около 5%.

Многократное последовательное применение проксиметакаина вызывает уменьшение продолжительности его действия, что требует дополнительного закапывания. Однако в этом случае высок риск развития инфекции, помутнения или перфорации роговицы.

При необходимости проксиметакаин можно применять в комбинации с другими офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения проксиметакаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.