Алкаин и Гистафен

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
• профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая водой.

Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.

С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Повышенная чувствительность к проксиметакаину.

С осторожностью: пациентам с аллергическими реакциями, эпилепсией, заболеваниями сердца, гипертиреозом и нарушениями дыхания; пациентам с миастенией гравис, пациентам с низким содержанием ацетилхолинэстеразы в плазме, а также пациентам, проходящим лечение ингибиторами холинэстеразы (т.к. они больше подвержены риску системных нежелательных реакций), детям до 18 лет.

• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

Местные реакции: часто - зуд в глазу, раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы; нечасто - язвенный кератит, кератит, роговичные инфильтраты, отек роговицы, ирит, десцеметит, тяжелые аллергические реакции немедленного типа со стороны роговицы, характеризующиеся диффузным эпителиальным кератитом с отслоением некротизированного эпителия и диффузным отеком стромы; редко - развитие нитчатого кератита, сопровождающегося диффузным отеком стромы; частота неизвестна - потеря зрения, перфорация роговицы, инфекция роговицы, эрозия роговицы, помутнение роговицы, затуманивание зрения, фотофобия, мидриаз, боль в глазу, припухлость глаза, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза, повышенное слезоотделение.

Системные реакции: редко - реакции гиперчувствительности, системная токсичность, проявляющаяся возбуждением ЦНС с последующим ее угнетением; частота неизвестна - обморок.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; при применении в высоких дозах возможны возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Средство для местной анестезии в офтальмологической практике. Действие начинается через 30 сек после инстилляции и продолжается 15 мин при однократном закапывании.

Проксиметакаин угнетает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, что препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ₁-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

После инстилляции в конъюнктивальный мешок быстро абсорбируется и гидролизуется эстеразами плазмы. Выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение

Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Выведение

После приема в однократной дозе 50 мг T_1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T_1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.

Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - более 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Многократное последовательное применение проксиметакаина вызывает уменьшение продолжительности его действия, что требует дополнительного закапывания. Однако в этом случае высок риск развития инфекции, помутнения или перфорации роговицы.

При необходимости проксиметакаин можно применять в комбинации с другими офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения проксиметакаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.