Декспантенол и Эмезол

Для наружного применения

Нарушение целостности кожных покровов: заживление ожогов (в т.ч. солнечных), мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, порезы, трещины); профилактика и лечение сухости кожи, в т.ч. и как следствие дерматитов различного генеза; ежедневный уход за участками кожных покровов, подверженных наибольшему воздействию внешних факторов (лицо, руки); уход за молочными железами в период лактации (трещины и покраснения сосков молочной железы); уход за грудными детьми и младенцами (опрелость, пеленочный дерматит).

Для местного применения

Лечение кератопатии невоспалительного характера, например, такой как дистрофия роговицы, рецидивирующие эрозии, поражения роговицы при ношении контактных линз; в качестве вспомогательной терапии для стимуляции процесса заживления роговицы и конъюнктивы при их травмах и ожогах (химических и термических); в качестве вспомогательного средства при лечении инфекционных поражений роговицы бактериального, вирусного или грибкового происхождения.

Нарушение целостности слизистой оболочки полости носа (мелкие повреждения); острые и хронические воспалительные заболевания полости носа, придаточных пазух и носоглотки в комплексной терапии; аденоидит; послеоперационный период после хирургических вмешательств на полости носа; аллергические и вазомоторные риниты у взрослых и детей (особенно у лиц с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам или с предрасположенностью к ней); профилактика инфекций полости носа в осенне-зимний период; защита от постоянных вредных воздействий на слизистые оболочки верхних отделов дыхательных путей (у курильщиков; водителей автотранспорта; людей, работающих в горячих и запыленных цехах, проживающих в регионах с суровыми климатическими условиями).

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).

У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения - при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).

Мазь наносят 2-4 раза/сут (при необходимости чаще) тонким слоем на пораженный участок кожи, слегка втирая. В случае нанесения на инфицированную поверхность кожи, ее следует предварительно обработать любым антисептиком.

Кормящим матерям смазывать поверхность соска мазью после каждого кормления грудью.

Грудным детям наносят мазь после каждой смены белья или водной процедуры.

Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.

Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Побочные явления развиваются исключительно редко. Возможны незначительно выраженные аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко - нарушение вкуса.

Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: нечасто - периферические отеки; редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие реакции: редко - общее недомогание, потливость.

Стимулятор регенерации тканей, относится к витаминам группы B. Декспантенол - предшественник пантотеновой кислоты. В организме переходит в пантотеновую кислоту, которая является составной частью коэнзима А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.

Данные, полученные в экспериментах на животных, свидетельствуют об увеличении пролиферации фибробластов и наличии регенерирующего эффекта. При наружном и местном применении декспантенол способен восполнять повышенную потребность поврежденной кожи или слизистой оболочки в пантотеновой кислоте.

При наружном применении декспантенол быстро абсорбируется и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы крови (главным образом, с бета-глобулином и альбумином). Концентрация пантотеновой кислоты в крови составляет 0,5-1 мг/л, в плазме крови - 100 мкг/л.

Пантотеновая кислота не подвергается в организме метаболизму и выводится в неизмененном виде почками.

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы - 97%.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч - после многократного приема.T_1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя C_max в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Возможно наружное применение декспантенола при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям в соответствующих лекарственных формах.

Данные о воздействии пантотеновой кислоты при приеме внутрь на течение беременности и развитие плода или здоровье новорожденного отсутствуют. Однако известно, что при приеме внутрь пантотеновая кислота, в которую метаболизируется декспантенол, свободно проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком пропорционально количеству принятого препарата.

Поскольку данные о концентрации декспантенола (пантотеновой кислоты) в плазме крови после местного применения отсутствуют, местное применение при беременности и/или в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В₁₂ в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В₁₂ при долгосрочной терапии.

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).

Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.