Декстроза и Каффетин

Гипогликемия, недостаточность углеводного питания, токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени (гепатит, дистрофия и атрофия печени, в т.ч. печеночная недостаточность), геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея, послеоперационный период); интоксикация; коллапс, шок. Используется как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей.

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

В/в капельно 5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2000 мл. 10% раствор вводят с максимальной скоростью до 3 мл (60 кап)/мин; максимальная суточная доза для взрослых - 1000 мл.

В/в струйно - 10-50 мл 10% раствора.

При использовании для парентерального питания у взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна превышать 4-6 г/кг/сут, т.е. около 250-450 г/сут (при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200-300 г), при этом объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг/сут. Скорость введения: при нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения взрослым – 0.25-0.5 г/кг/ч (при снижении интенсивности обмена веществ, скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч).

Детям для парентерального питания, наряду с жирами и аминокислотами, в первый день вводят 6 г декстрозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости; для детей с массой 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут. Скорость введения не должна превышать 0.75 г/кг/ч.

Больным сахарным диабетом декстрозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче.

Рекомендуемая доза препарата Каффетин Колд для взрослых и детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, а максимальная суточная доза — 2 таблетки 4 раза в течение 24 ч.

Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения, а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

• повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;
• артериальная гипертензия, ИБС ( ишемическая болезнь сердца), стенокардия;
• тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), антидепрессантов, противопаркиисонических лекарственных средств;
• применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) в предшествующие две недели перед началом приема препарата;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкоголизм, аритмии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (хроническая сбструктивная болезнь легких), ослабленные и истощенные больные.

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, редко- боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах- гепатотоксичность.

Со стороны ЦНС: сонливость, раздражительность, возбуждение, редко - головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко -анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в больших дозах- гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в больших дозах-нефротоксичность (почечная колика, интерстицнальный нефрит, папиллярный некроз).

Участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Вливание растворов декстрозы частично восполняет водный дефицит. Декстроза, поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многие звенья обмена веществ организма. Усваивается полностью организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Изотонический 5% раствор декстрозы оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легко усваиваемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

Гипертонический 10% раствор глюкозы повышает осмотическое давление крови, улучшает обмен веществ; повышает сократимость миокарда; улучшает антитоксическую функцию печени, расширяет сосуды, увеличивает диурез.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Всасывание парацетамола происходит в основном в тонкой кишке и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 1,5-2,5 ч. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгнруют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1, Т_1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс преиарата и увеличивается T_1/2.

Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5-2 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приема дозы. Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту, и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Для более полного усвоения декстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней назначают инсулин из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г декстрозы.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особо внимания и быстроты реакций. Нет данных, указывающих на отрицательное влияние раствора декстрозы на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При продолжительном применении Каффетина необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Во время приема Каффетина следует отказаться от употребления алкогольных напитков, т.к. повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне приема препарата может вызвать симптомы передозировки.

Прием Каффетина может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У больных бронхиальной астмой, поллинозом имеется повышенный риск развития реакции гиперчувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме Каффетина следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При комбинации с другими лекарственными препаратами необходимо визуально контролировать фармацевтическую совместимость.

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: прекратить введение раствора глюкозы, ввести инсулин; симптоматическая терапия.

Симптомы. Псевдоэфедрин - раздражительность, беспокойство, тремор, судороги, аритмии, артериальная гипертензия.

Парацетамол (особенно у пациентов с нарушением функции почек я печени) - бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени.

Декстрометорфан - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.

Лечение. Промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, симтоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч.