Декстроза и Нарамиг

Гипогликемия, недостаточность углеводного питания, токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени (гепатит, дистрофия и атрофия печени, в т.ч. печеночная недостаточность), геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея, послеоперационный период); интоксикация; коллапс, шок. Используется как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей.

В/в капельно 5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2000 мл. 10% раствор вводят с максимальной скоростью до 3 мл (60 кап)/мин; максимальная суточная доза для взрослых - 1000 мл.

В/в струйно - 10-50 мл 10% раствора.

При использовании для парентерального питания у взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна превышать 4-6 г/кг/сут, т.е. около 250-450 г/сут (при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200-300 г), при этом объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг/сут. Скорость введения: при нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения взрослым – 0.25-0.5 г/кг/ч (при снижении интенсивности обмена веществ, скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч).

Детям для парентерального питания, наряду с жирами и аминокислотами, в первый день вводят 6 г декстрозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости; для детей с массой 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут. Скорость введения не должна превышать 0.75 г/кг/ч.

Больным сахарным диабетом декстрозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче.

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Вливание растворов декстрозы частично восполняет водный дефицит. Декстроза, поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многие звенья обмена веществ организма. Усваивается полностью организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Изотонический 5% раствор декстрозы оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легко усваиваемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

Гипертонический 10% раствор глюкозы повышает осмотическое давление крови, улучшает обмен веществ; повышает сократимость миокарда; улучшает антитоксическую функцию печени, расширяет сосуды, увеличивает диурез.

Селективный агонист серотониновых 5-НТ₁-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ_1B и 5-НТ_1D подтипам серотониновых 5НТ₁-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ_1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ₂, 5-НТ₃, 5-HT₄ и 5-HT₇).

Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).

Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; C_max достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. V_d - 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T_1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.

Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Для более полного усвоения декстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней назначают инсулин из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г декстрозы.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особо внимания и быстроты реакций. Нет данных, указывающих на отрицательное влияние раствора декстрозы на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не применяют с целью профилактики.

С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.

Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС.

Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При комбинации с другими лекарственными препаратами необходимо визуально контролировать фармацевтическую совместимость.

При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).

Усиливает эффект седативных лекарственных средств.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: прекратить введение раствора глюкозы, ввести инсулин; симптоматическая терапия.